舒尼替尼的作用机制
发布时间：2018-11-09 点击量： 次
舒尼替尼的作用机制，众所周知，舒尼替尼是治疗肾癌以及胃癌的靶向药，自研发出来后就得到患者的好评。虽然它的价格很贵，但还是有不少患者对它前仆后继。那么，它是怎么治疗癌症的呢？今天，海外医疗小编就带大家认识一下舒尼替尼的作用机制。
1、药理学
舒尼替尼一般在口服给药后6-12小时达最大血浆浓度。进食对其生物利用度无影响。舒尼替尼及其主要代谢物的血浆蛋白结合率分别为95%和90%。舒尼替尼和主要活性代谢物的终末半衰期分别为40-60小时和80-110小时。每日重复给药后，舒尼替尼蓄积3-4倍，而其主要代谢物蓄积7-10倍，在10-14天内达稳态浓度。剂量的61%通过粪便排泄，肾脏排泄的药物和代谢物约占剂量的16%。体重、肌酐清除率、人种、性别或ECOG体力状态评分对舒尼替尼或其活性代谢物的药代动力学没有临床相关性影响。
2、作用机制
舒尼替尼能抑制多个受体酪氨酸激酶（RTK），对血小板源生长因子受体(PDGFRα和PDGFRβ)、血管内皮细胞生长因子(VEGFR1、VEGFR2和ⅦGFR3)、干细胞因子受体(KIT)、Fms样酪氨酸激酶3(FLT3)、1型集落刺激因子受体(CSF-1R)和胶质细胞衍生的神经营养因子受体(RET)等活性均具有抑制作用，其主要代谢产物与舒尼替尼活性相似。进而发挥抑制肿瘤生长、病理性血管形成和肿瘤转移的作用。
舒尼替尼可以抑制癌细胞进而抑制肿瘤的生长，同时具有转移肿瘤的作用。舒尼替尼的价格是十分昂贵的，小编建议大家购买同等疗效的仿制药，价格便宜，是国内普通患者家庭也能负担的起的。有需要的可以直接联系海得康。
舒尼替尼的靶向性
