服用司美替尼（Selumetinib）的致癌、致突变、生育力损害

司美替尼（Selumetinib），商品名为Koselugo，是一种用于治疗两岁及以上患有I型神经纤维瘤病(NF-1)的儿童的药物，这是一种神经系统遗传疾病，会导致神经上生长肿瘤。

服用司美替尼的致癌、致突变、生育力损害：

1.致癌性

在一项针对rasH2转基因小鼠进行的6个月、暴露量为24倍(雄性)和36倍(雌性)的研究中，以及在针对大鼠进行的2年、暴露量为20倍(雄性)和15倍人暴露量(AUC)的临床剂量为25 mg/m2的致癌性研究中，司美替尼没有致癌性。

2.诱变

在体外，司美替尼没有致突变性或致畸作用。在小鼠微核研究中，司美替尼确实导致微核未成熟红细胞(染色体畸变)增加，主要是通过非整倍体作用模式，但剂量> 160 mg/kg时(25 mg/m2临床剂量时约为人Cmax的38倍)。

3.生育能力损害

在一项为期6个月的小鼠研究中，在每日两次最高20 mg/kg的剂量下(基于每日两次25 mg/m2临床剂量下的AUC，约为人类暴露量的33倍)，司美替尼未影响雄性交配性能。在每日两次暴露于12.5 mg/kg剂量的司美替尼的雌性小鼠中，交配表现和生育力未受到影响。母体毒性和对生殖能力影响的NOAEL为2.5 mg/kg，每日两次(基于AUC，约为人类暴露量的5倍，临床剂量为25 mg/m2，每日两次)。

目前司美替尼还没有在国内上市，更不存在医保报销，目前阿斯利康原研药规格10mg*60粒价格大约60000元左右，规格25mg*60粒大约150000左右，具体请咨询海得康医学顾问。

海得康帮助中国患者搭建海外医药桥梁，为患者谋寻康复之路

免责声明：本网站展示的医药信息仅供参考，具体疾病治疗和用药细节，请务必咨询医生和药师，海得康不承担任何责任。图片来源于网络，侵权请联系删除。