卡博替尼可以克服索拉菲尼耐药进展
发布时间：2019-01-14 点击量： 次
卡博替尼可以克服索拉菲尼耐药进展。索拉非尼是一种多激酶抑制剂，能同时抑制多种存在于细胞内和细胞表面的激酶，包括RAF激酶、血管内皮生长因子受体-2（VEGFR-2）、血管内皮生长因子受体-3（VEGFR-3）、血小板衍生生长因子受体－β（PDGFR－β）、KIT和FLT-3。目前主要用于中晚期肝癌治疗。
卡博替尼是一种多靶点小分子靶向药物，其主要作用靶点有c-Met、VEGFR2，AXL和RET等。目前已被美国FDA批准治疗甲状腺髓样癌和肾癌。那卡博替尼能否治疗肝癌（HCC）呢？CELESTIAL研究是一项随机、双盲、安慰剂对照的III期临床试验，评估卡博替尼治疗之前接受过索拉非尼治疗的晚期HCC受试者的有效性和安全性。
该研究共有707例受试者入组，以2：1的比例随机接受卡博替尼(60 mg，qd)或匹配的安慰剂。主要终点是OS，次要终点为PFS和ORR等。采用卡博替尼和安慰剂治疗索拉菲尼耐药的晚期肝癌患者，mOS分别为11.3和7.2个月，mPFS分别为5.5和1.9个月。常见的3级以上不良事件（AE）主要是手足综合征（17%），高血压（16%），转氨酶升高（12%），乏力（10%）和腹泻（10%）等 。
2018年7月5日NEJM在线发表了CELESTIAL研究结果。表面上看，几乎重复了RESORCE的结果，但是科学意义不同：卡博替尼并不是单纯的二线治疗，有别于瑞戈非尼的“序贯治疗”概念，部分受试者存在索拉非尼耐药，即卡博替尼可以克服耐药。因此，对于既往有过系统治疗的晚期HCC受试者来说将是一个新的治疗选择。
耐药性一旦产生，药物的化疗作用就明显下降，这个时候如果还想进行有效的治疗，我们就要积极的寻找方法，卡博替尼可以克服索拉菲尼耐药进展，无疑对于我们是一个很重大的发现，如果有想了解更多相关内容的，可以联系相关的专业机构。
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