Sorafenib的临床药理
发布时间:2019-12-24 点击量: 次
Sorafenib的临床药理,2007年上市的治疗肝癌的药物甲苯磺酸索拉非尼片的商品名称:多吉美,英文名称是Sorafenib Tosylate Tablets。甲苯磺酸索拉非尼片的性状是多吉美是白色至淡黄色或浅棕色固体,多吉美主要成分为甲苯磺酸索拉非尼,是一种多激酶抑制剂。

sorafenib的化学名称为4-(4-{3-[4-氯-3-(三氟甲基)苯基]脲基}苯氧基)-N2-甲基吡啶-2-羧酰胺-4-甲苯磺酸盐。分子式为C21H16ClF3N4O3 .C7H8O3S,分子量为637.0,多吉美几乎不溶于水介质,微溶于乙醇(酒精),溶于聚乙二醇400。每片有色薄膜包衣药片包含甲苯磺酸索拉非尼(274mg),相当于200mg的索拉非尼和以下非活性成分:交联羧甲基纤维素钠,羟丙基甲基纤维素,硬脂酸镁,微晶纤维素,聚乙二醇,十二烷基硫酸钠,二氧化钛和氧化铁红。
sorafenib的作用机理是索拉非尼是多种激酶抑制剂,抑制肿瘤细胞的靶部位(CRAF、BRAF、mutantBRAF)和肿瘤血管靶部位(KIT、FLT-3、RET、VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β)。这些激酶作用于肿瘤细胞信号通路、血管生成和凋亡。