索拉非尼的药效是什么呢
发布时间：2018-10-03 点击量： 次
索拉非尼的药效是什么呢？索拉非尼是一种新上市的多靶向药物用于治疗肾癌的新药。它是人类医学经过十年努力而研发新药，已经于2014年在经FDA的批准上市。它的形状为白色或灰色片状。它的高药效并且用途广泛治疗病重之多引人关注，那他的药效是什么呢？下面由海得康进口药品网来介绍一下
拉非尼是多种激酶抑制剂
体外试验显示它可抑制肿瘤细胞增殖和抗血管生成作用。索拉非尼抑制肿瘤细胞的靶部位CRAF、BRAF、V600EBRAF、c-Kit、FLT-3和肿瘤血管靶部位的CRAF、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β。RAF激酶是丝氨酸/苏氨酸激酶，而c-Kit、FLT-3、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β为络氨酸激酶，这些激酶作用于肿瘤细胞信号通路、血管生成和凋亡。体内试验显示，在多种人肿瘤抑制裸鼠模型中，如人肝细胞肿瘤、肾细胞肿瘤中，可抑制肿瘤生长和血管生成。
毒理研究
通过小鼠、大鼠、犬和兔评价了索拉非尼的临床前安全性。
重复剂量毒性试验显示不同器官轻度至中度的改变（退化和再生）。
幼年和发育期犬多次给药后可观察到对骨和牙齿的影响，包括索拉非尼剂量达600mg/m体表面积时（相当于临床推荐剂量500mg/m2体表面积时的1.2倍）股骨骺板不规则增厚，此生长板附近骨髓细胞减少。
综上所述便是索拉非尼的治疗疾病时的药物药效作用。它的作用机理是通过抑制剂产生霉状物质，通过阻断病毒信号达到抑制病毒再生的作用。它的毒性显示为中性，人体的内脏器官可以通过再生细胞来抵抗这种毒素，属性安全。
