索拉非尼主要作用于哪些靶点？
发布时间：2025-07-04 点击量： 次
血管内皮生长因子受体（VEGFR）
VEGFR在肿瘤血管生成过程中起着核心作用。肿瘤的生长和转移依赖于新生血管为其提供充足的氧气和营养物质。当肿瘤组织分泌血管内皮生长因子（VEGF）后，会与VEGFR结合，激活下游信号通路，促进血管内皮细胞的增殖、迁移和管腔形成，从而生成新的肿瘤血管。索拉非尼能够特异性地抑制VEGFR的活性，阻断VEGF与VEGFR的结合，进而抑制肿瘤血管的生成。通过切断肿瘤的血液供应，索拉非尼可限制肿瘤的生长和扩散，使肿瘤细胞因缺乏营养而生长受阻甚至死亡。
血小板衍生生长因子受体（PDGFR）
干细胞因子受体（c-Kit）
c-Kit是一种原癌基因编码的酪氨酸激酶受体，在多种肿瘤细胞中过度表达。c-Kit的激活可促进肿瘤细胞的增殖、分化和存活。索拉非尼可以结合到c-Kit的活性位点，抑制其酪氨酸激酶活性，阻断下游信号通路的传导，从而抑制肿瘤细胞的生长和增殖，诱导肿瘤细胞凋亡。在胃肠道间质瘤等c-Kit过度表达的肿瘤治疗中，索拉非尼通过抑制c-Kit靶点发挥了重要的抗肿瘤作用。
参考资料：https://www.nexavar.com/
