索拉菲尼的药理作用
发布时间：2018-11-01 点击量： 次
索拉菲尼的药理作用，索拉菲尼是治疗晚期肝癌和肾癌的靶向性新型药物，它可以同时作用于肿瘤细胞和肿瘤血管，具有双重的抗肿瘤作用。索拉菲尼也是一种多种激酶抑制剂，在肝癌和肾癌治疗中发挥着重大的作用。
索拉非尼是一种新颖的二芳基尿素,化学名4-{4-[3-(4-氯-3-三氟甲基-苯基)--酰脲]-苯氧基}-吡啶-2-羧酸甲胺,临床使用的是索拉非尼的甲苯磺酸盐。
索拉非尼是由拜耳公司和ONYX公司共同研制的口服多激酶抑制剂,具有靶向抑制肿瘤细胞增殖和肿瘤血管生成的作用。
索拉非尼采取“多靶点”方式攻击肿瘤细胞,对Raf-1激酶、B-Raf、血管内皮生长因子受体-2、血小板源生长因子受体、Fms样酪氨酸激酶-3(Flt-3)和干细胞生长因子(c-KIT)均具有抑制作用。
它一方面可以通过上游抑制受体酪氨酸激酶KIT和FLT-3,以及下游抑制RAF/MEK/ERK途径中丝氨酸-苏氨酸激酶,减少肿瘤细胞增生;另一方面,通过上游抑制受体酪氨酸激酶VEGFR和PDGFR,以及下游抑制RAF/MEK/ERK途径中丝氨酸-苏氨酸激酶,减少肿瘤血管生成。
它的作用机理总结几点就是：
1、已经在体外证实了减少的肿瘤细胞增殖；
2、多吉美显示抑制多种细胞内(c-CRAF，BRAF和突变BRAF)和细胞表面激酶(KIT，FLT-3，RET，RET / PTC，VEGFR-1，VEGFR-2，VEGFR-3和PDGFR-SS)；
3、这些激酶中的一些被认为参与肿瘤细胞信号传导，血管生成和细胞凋亡；
4、多吉美抑制肝细胞癌(HCC)，肾细胞癌(RCC)和分化型甲状腺癌(DTC)模型中的肿瘤生长和增加肿瘤细胞凋亡。
索拉菲尼在治疗肝癌已经受到了很多人的关注，研究发现，索拉菲尼可以有效地阻止病情的恶化，延长患者的生存时间。不难看出，它的研发，开创了治疗肝癌的新时代。
索拉菲尼对肝癌的作用
