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索马鲁肽(Semaglutide)的作用机理

发布时间:2023-03-31    点击量:

索马鲁肽(Semaglutide)是一种GLP-1受体激动剂,可以通过激活胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体,刺激胰岛素分泌并减少胃肠道的蠕动,从而达到降低血糖和控制食欲的作用。
GLP-1是一种胰高血糖素样肽,由肠道内的L细胞分泌。GLP-1通过与胰岛素分泌相联系,促进胰岛素分泌,降低血糖,并抑制胰高血糖素分泌,减少肝脏释放的葡萄糖。此外,GLP-1还可以延缓胃肠道蠕动,减缓胃排空速度,从而产生饱腹感,减少进食量。
索马鲁肽与GLP-1结构相似,可以模拟GLP-1的生理作用,激活GLP-1受体,增加胰岛素分泌,降低血糖水平,并抑制葡萄糖生成,控制食欲,减少进食量。同时,索马鲁肽的作用还包括减少胆固醇合成、抑制食欲中枢和增加代谢率等。
研究表明,索马鲁肽对糖尿病和肥胖症的治疗效果显著,可以显著降低血糖、减轻体重,并改善胰岛素抵抗和胰岛素分泌功能。此外,索马鲁肽还被用于治疗高血压、高血脂等代谢性疾病。
需要注意的是,索马鲁肽虽然可以有效降低血糖和体重,但也存在一定的副作用,如恶心、呕吐、腹泻等。因此,在使用索马鲁肽进行减肥治疗时,应遵循医嘱,注意剂量和注意事项,以避免不必要的风险和副作用。

索马鲁肽是一种胰高血糖素样肽-1 (GLP-1)受体激动剂,与人GLP-1具有94%的序列同源性。索马鲁肽结合并激活GLP-1受体。GLP-1是一种重要的肠源性葡萄糖稳态调节剂,在口服摄入碳水化合物或脂肪后释放。在二型糖尿病患者中,GLP-1浓度随着口服葡萄糖负荷而降低。GLP-1增强胰岛素分泌;在葡萄糖升高的情况下,增加葡萄糖依赖性胰岛素合成和体内胰腺β细胞分泌胰岛素。除了增加胰岛素分泌和合成,GLP-1还抑制胰高血糖素分泌,减缓胃排空,减少食物摄入,并促进β细胞增殖。导致索马鲁肽半衰期延长的主要机制是白蛋白结合,这导致肾脏清除率降低,并防止代谢降解;索马鲁肽对DPP-4酶的降解是稳定的。索马鲁肽通过刺激胰岛素分泌和降低胰高血糖素分泌的机制降低血糖,两者均以葡萄糖依赖的方式进行。因此,血糖高时,胰岛素分泌被刺激,胰高血糖素分泌被抑制。血糖降低的机制还包括餐后早期胃排空的轻微延迟。
索马鲁肽注射剂已经在国内上市,但是口服制剂还没有上市,索马鲁肽注射剂已经纳入医保,患者可以在国内药房进行购买,价格在1200~2000元左右,因为各地医保报销政策不同价格也不同,具体请咨询当地医院药房或者医保局。国外有索马鲁肽原研药,主要是日本原研药,属于服用更加方便的口服制剂,价格大约在2000元左右。

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