索马鲁肽（semaglutide）的说明书
发布时间：2023-05-19 点击量： 次
一、通用名称：索马鲁肽
商品名称：Ozempic, Rybelsus, Wegovy
全部名称：Semaglutide ，司美格鲁肽，索马鲁肽，
二、适应症：
1、索马鲁肽作为饮食和运动的辅助药物，可以改善患有二型糖尿病病的成年人的血糖控制。
2、降低患有二型糖尿病病和已确诊心血管疾病的成年人发生主要心血管不良事件(心血管死亡、非致命性心肌梗死或非致命性中风)的风险。
1、索马鲁肽片剂：每日一次，每次3mg，持续30天。3 mg剂量用于治疗初期，对血糖控制无效。服用3mg剂量30天后，将剂量增加到7mg，每天一次。如果在使用7 mg剂量至少30天后需要额外的血糖控制，剂量可增加至14mg，每天一次。
2、索马鲁肽注射液：开始时，每周一次皮下注射0.25mg，持续4周。0.25mg剂量用于治疗开始，对血糖控制无效。服用0.25mg剂量4周后，将剂量增加至0.5mg，每周一次。如果在使用0.5mg剂量至少4周后需要额外的血糖控制，剂量可增加至1mg，每周一次。如果在使用1mg剂量至少4周后需要额外的血糖控制，剂量可增加至2mg，每周一次。最大推荐剂量为2mg，每周一次。
3、每天使用索马鲁肽片剂14mg治疗的患者可以转换为每周一次的索马鲁肽注射液，皮下注射0.5mg。患者可以在最后一次服用索马鲁肽片剂后的第二天开始使用索马鲁肽注射液。接受每周一次索马鲁肽注射液0.5mg皮下注射治疗的患者可以转换为索马鲁肽片剂7mg或14mg。患者可以在最后一次注射索马鲁肽注射液后7天内开始使用索马鲁肽片剂。索马鲁肽片剂1mg没有等效剂量的索马鲁肽注射液。
四、不良反应：
索马鲁肽可能会引起的副作用包括恶心、腹泻、呕吐、便秘、腹痛、头痛、疲劳、消化不良/胃灼热、头晕、腹胀(腹胀)、嗳气、二型糖尿病患者低血糖(低血糖)、胃胀气、胃肠炎和胃食管反流病(GERD）。
五、储存：
1、索马鲁肽片剂：是白色或浅黄色片剂，在68至77°F(20至25°C)下储存，并分装在原瓶中，以防止药片受潮。将产品储存在远离湿气的干燥地方。
2、索马鲁肽注射液：首次使用前应储存在36°F至46°F(2°C至8°C)的冰箱中。第一次使用后可以在受控的室温(59°F至86°F；15°C至30°C)或冰箱(36°F至46°F；2摄氏度至8摄氏度)。不要冻结，不使用时，请将笔帽戴上，应防止过热和阳光照射。每次注射后，务必取下并安全丢弃针头，存放不带针头的注射笔。每次注射都要使用新针头。
六、作用机制：
胰高血糖素样肽1 (GLP-1)受体激动剂通过几种机制降低血糖，包括刺激胰腺β细胞分泌葡萄糖依赖性胰岛素，抑制胰腺α细胞分泌胰高血糖素，以及延迟胃排空，口服索马鲁肽与吸收促进剂钠共同配制N-(8-[2-羟基苯甲酰基]氨基)辛酸酯(SNAC)，与SNAC共同配制有助于通过增加局部pH来促进索马鲁肽在胃中的吸收，这又导致增加药物溶解度和防止蛋白水解降解。
索马鲁肽通过刺激胰岛素分泌和降低胰高血糖素分泌的机制降低血糖，两者均以葡萄糖依赖的方式进行。因此，当血糖高时，刺激胰岛素分泌，抑制胰高血糖素分泌。血糖降低的机制还包括餐后早期胃排空的轻微延迟。
七、禁忌：
胰高血糖素样肽1 (GLP-1)介导的甲状腺的啮齿动物研究数据c细胞增生表明有甲状腺髓样癌个人或家族史的人和患有以下疾病的患者禁用本品多发性内分泌肿瘤2型。
八、注意事项：
1、甲状腺C细胞肿瘤的风险：包括甲状腺髓样癌(MTC甲状腺癌的一种)，在小鼠和大鼠中，在终生暴露于临床相关血浆暴露后，索马鲁肽导致甲状腺C细胞肿瘤(腺瘤和癌)的发病率呈剂量依赖性和治疗持续时间依赖性增加。
2、胰腺炎：开使用索马鲁肽后，需要观察患者是否有胰腺炎的体征和症状(包括持续的严重腹痛，有时向背部放射，可能伴有也可能不伴有呕吐)。如果怀疑胰腺炎，应停止索马鲁肽并开始适当的管理，如果确认，索马鲁肽不应重新启动。
3、糖尿病视网膜病变并发症：血糖控制的快速改善与糖尿病视网膜病变的暂时恶化有关，使用索马鲁肽进行长期血糖控制时，有糖尿病视网膜病变病史的患者应监测糖尿病视网膜病变的进展。
4、伴随使用胰岛素促分泌素或胰岛素的低血糖症：接受索马鲁肽与胰岛素促分泌素(如磺酰脲)或胰岛素联合治疗的患者可能会增加低血糖风险，包括严重低血糖。
5、急性肾损伤：接受索马鲁肽治疗的患者出现急性肾损伤和慢性肾衰竭恶化，有时可能需要血液透析，大多数报告的事件发生在出现恶心、呕吐、腹泻或脱水的患者中，在报告严重胃肠道不良反应的患者中开始或加大索马鲁肽剂量时，需要监测肾功能。
6、过敏：接受索马鲁肽治疗的患者出现了严重的过敏反应(例如过敏反应、血管性水肿)，对索马鲁肽中的任何赋形剂有严重过敏反应的患者禁用。
7、急性胆囊疾病：如胆石症或胆囊炎，在使用索马鲁肽治疗的患者中如果怀疑有胆石症，需要进行胆囊检查和适当的临床随访。
8、特殊人群：患者计划怀孕前需要停止使用索马鲁肽注射液2个月。
索马鲁肽口服药还没有在国内上市，其注射液已经在国内上市，并且纳入医保范围，需要在医生的指导下使用，3ml的价格在1000-2000人民币左右，各个地区的报销政策不同，价格也不同，国内资讯可以咨询当地医保局等。在海外，诺和诺德生产的原研药，索马鲁肽口服药规格3mg*100片的价格在2000人民币左右（受汇率影响价格可能会发生波动），具体价格及药物详情可以咨询海得康医学顾问。
