索托拉西布/索拖拉西布 (Sotorasib)的适应症/临床发展/药理
发布时间:2022-08-10 点击量: 次
索托拉西布/索拖拉西布 (Sotorasib)是适用于治疗患有KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的成年人,经FDA批准的试验确定,这些患者以前至少接受过一次全身性治疗。
索托拉西布/索拖拉西布由安进公司在2019年完成一期临床试验。2020年获准开始二期临床试验。因为G12C KRAS突变在一些癌症类型中相对常见,14%的非小细胞肺癌腺癌患者和5%的结直肠癌病人,索托拉西布/索拖拉西布是第一个针对这种突变的候选药物,人们对这种药物有很高的期望。美国食品与药物管理局授予索托拉西布/索拖拉西布来治疗转移性肿瘤非小细胞肺癌G12C KRAS突变。

索托拉西布/索拖拉西布可以以两种形式存在阻转异构体一个比另一个更活跃。它选择性地与碳原子上的硫原子形成不可逆的共价键半胱氨酸,以KRAS突变形式而非正常形式存在的残基。
研究人员在一项对124名局部晚期或转移性KRAS G12C突变非小细胞肺癌患者的研究中评估了索托拉西布/索拖拉西布的疗效,这些患者在接受免疫检查点抑制剂和/或基于铂的化疗后出现疾病进展。测量的主要结果是客观反应率(肿瘤被破坏或减少的参与者的比例)和反应持续时间。客观反应率为36%,其中58%的参与者的反应持续时间为6个月或更长。
目前索托拉西布/索拖拉西布主要有美国原研药和外国仿制药两种版本,原研药价格十分高昂,仿制药价格相对低廉,而且两种版本药物成分基本相同,了解详情请咨询海得康医学顾问。
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参考资料:维基百科对于Sotorasib的介绍。