索托拉西布（sotorasib）的作用机制

发布时间：2023-05-18 点击量：次

索托拉西布以口服薄膜衣片的形式提供，常见规格为120mg，临床将该药物用于经FDA批准的测试确定患有KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的成年患者的治疗，这些患者之前至少接受过一次全身性治疗。它是如何对患者产生疗效的，索托拉西布的作用机制是什么？

索托拉西布是一种KRASG12C的抑制剂，KRASG12C是KRAS RAS GTPase的肿瘤限制性突变致癌形式。索托拉西布与KRASG12C的独特半胱氨酸形成不可逆的共价键，将蛋白质锁定在非活性状态，阻止下游信号传导，而不影响野生型KRAS。该药物仅在KRAS G12C肿瘤细胞系中阻断KRAS信号，抑制细胞生长，促进细胞凋亡。在体外和体内抑制KRASG12C，具有最小的可检测脱靶活性。在小鼠肿瘤异种移植模型中，索托拉西布治疗导致肿瘤消退和生存期延长，并与KRAS G12C模型中的抗肿瘤免疫相关。在此作用机制下，该药物产生疗效。目前索托拉西布还未在中国上市，药房无法购买。海外药房售有该药物，有多种版本，包括香港原研版，欧洲原研版，以及由老挝元素制药生产的仿制药，患者可自行选择。更多资讯可以咨询海得康医学顾问，海得康致力于帮助每一位患者获得优质的医疗资源。

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