全面了解这款创新靶向药物：索托拉西布（Lumakras）
发布时间：2025-06-23 点击量： 次
索托拉西布（Sotorasib，商品名Lumakras）是一种KRAS G12C突变抑制剂，适用于治疗经至少接受过一次全身性治疗后仍进展的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。KRAS基因是人类癌症中最常见的致癌基因之一，其中G12C突变在肺腺癌患者中占比较高。过去几十年，KRAS被认为是“不可成药”的靶点，因为其蛋白结构缺乏明显的结合位点，缺乏有效的靶向抑制剂。随着分子结构研究的深入，索托拉西布作为首个获得批准用于治疗KRAS G12C突变相关肺癌的口服药物，标志着KRAS靶向治疗取得了实质性突破。该药物的临床应用为一部分既往治疗选择有限的患者提供了新的治疗途径，也推动了肺癌分子分型后精准治疗的进一步发展。
该药物为口服制剂，推荐剂量为每日一次，每次960毫克，应空腹服用。常见不良反应包括腹泻、恶心、肝酶升高和疲劳。部分患者在用药期间可出现转氨酶升高或间质性肺病，因此应在治疗过程中进行定期监测，包括肝功能评估及肺部影像学检查。若出现不良事件，医生可根据严重程度进行剂量调整或暂时停药。
目前，索托拉西布已获得美国食品药品监督管理局（FDA）加速批准，并进入多个国家或地区的靶向治疗推荐指南。尽管该药在KRAS G12C突变人群中显示出明确疗效，但仍有部分患者存在初始无应答或治疗中耐药现象。相关研究正在评估联合疗法或后续治疗策略，以克服耐药机制，进一步提升治疗成功率。
总体而言，索托拉西布的上市拓展了KRAS G12C突变肿瘤的治疗边界，为非小细胞肺癌分子分型后的治疗提供了重要补充，其发展也为其他KRAS突变亚型的靶向治疗提供了研究基础和方向。
参考链接：https://www.lumakras.com/
