替莫唑胺作用机理以及药动力学

替莫唑胺是一种烷化剂，一般是在其他治疗失败时与放射疗法一起用于治疗某些类型的脑瘤。目前，替莫唑胺在中国已经上市并且已经纳入医保范围内，一些患者减轻了经济压力。该药也是世界上唯一治疗脑胶质瘤的药物，它的作用机理是什么呢？在生物体内药动力学又有什么规律呢?

作用机理:替莫唑胺的治疗效果取决于其烷基化物/甲醇化物DNA，最常出现在DNA的N-7或O-6位鸟嘌呤残留物。这种甲基化损伤了DNA，引发了肿瘤细胞的死亡。

药代动力学：替莫唑胺几乎完全从肠道中快速吸收，并容易穿透血脑屏障；脑脊液中的浓度是血浆中浓度的30%。与食物一起摄入降低了33%的最大血浆浓度和9%的曲线下面积。只有15%(10-20%)的物质与血浆蛋白结合。替莫唑胺是一种前药；它在生理pH值下自发水解为3-甲基-(三氮烯-1-基)咪唑-4-甲酰胺(MTIC)，后者进一步分裂为一甲基肼(可能是活性甲基化试剂)和5-氨基咪唑-4-甲酰胺(AIC)。其他代谢物包括替莫唑胺酸和不明亲水物质。血浆半衰期为1.8小时。该物质及其代谢物主要通过尿液排泄。

以上就是替莫唑胺的作用机理以及药代动力学全部内容，即药理学内容，据了解。该药仿制药价格相比原研药稍低，为患者增添了一种选择。更多问题请咨询海得康医学顾问，海得康致力于帮助患者获得优质的海外医疗资源。