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托法替布是什么药?

发布时间:2023-02-08    点击量:

托法替布是由辉瑞制药研发生产的抗风湿药物,目前有片剂和口服液体两种形式。临床中该药物是一种处方药,只能通过处方获得,治疗应由在治疗相关疾病方面经验丰富的专科医生开始和监督,目前它已被批准的适应症包括:用于治疗使用了一种或多种称为肿瘤坏死因子(TNF)阻断剂药物但效果不佳或不能耐受的患有中度至重度活动性类风湿性关节炎的成年患者;用于治疗已使用1种或1种以上肿瘤坏死因子阻断剂药物且效果不佳或不能耐受的成人活动性银屑病关节炎;用于治疗已使用1种或1种以上肿瘤坏死因子阻滞剂且疗效不佳或无法耐受的成人活动性强直性脊柱炎;用于治疗使用了1种或多种TNF阻滞剂药物但效果不佳或不能耐受的患有中度至重度活动期溃疡性结肠炎的成年患者;以及用于治疗使用了1种或多种TNF阻滞剂药物且效果不佳或不能耐受的2岁及以上患有活动性多关节病程幼年型关节炎的患者。

托法替布被归类为Janus激酶(JAK)抑制剂,JAK属于一种胞内酶,它可以传递细胞膜上细胞因子或生长因子-受体相互作用产生的信号,以影响造血和免疫细胞功能的细胞过程。在信号通路中,JAK磷酸化并激活信号转导子和转录激活子,调节细胞内活性,包括基因表达。该药物可以在JAKs点调节信号通路防止STATs的磷酸化和激活。JAK酶通过JAK的配对(如JAK1/JAK3,JAK1/JAK2,JAK1/TyK2,JAK2/JAK2)传递细胞因子信号。托法替布抑制JAK1/JAK2、JAK1/JAK3和JAK2/JAK2组合的体外活性,IC50分别为406、56和1377 nM。然而,具体的JAK组合与治疗效果的相关性尚不清楚。目前托法替布已通过药监局的批准在中国上市,规格5mg*28片价格在900人民币左右,患者可以购买。此外,海外还售有托法替布仿制药,由孟加拉耀品国际生产的托法替布仿制药规格5mg*60片价格在244人民币左右(受汇率影响价格可能会有波动)。

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