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考比替尼(COTELLIC)可以和维罗非尼(Vemurafenib)联用吗?

发布时间:2019-12-10    点击量:

考比替尼(COTELLIC)可以和维罗非尼(Vemurafenib)联用吗?对于维罗非尼很多患者对此种药物都是耳熟能详的,药物维罗非尼是治疗黑色素瘤的靶向药物,并且已经在国内获批上市,而且对于患者来说维罗非尼的疗效非常棒。
 
 
罗氏推出了与维罗非尼搭档的药物——考比替尼。Cotellic是一种细胞外信号调节激酶MEK1和MEK2的可逆抑制剂,MEK蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)途径的上游调节剂,抑制MEK1和MEK2可以抑制MAPK途径的下游信号传导。抑制下游信号传导可以减少ERK驱动的基因表达和细胞增殖,侵袭和存活其促进细胞增殖。维罗非尼与考比替尼联用可以阻断BRAF-V600E和BRAF-V600K突变阳性的信号传导通路,从而抑制癌细胞的生长和分裂。此外,在小鼠肿瘤细胞移植模型中,考比替尼还阻止了维罗非尼介导的野生型BRAF肿瘤细胞株的生长。患者的中位年龄是55岁,58%的患者是男性,93%是白人。10%曾接受过早期辅助治疗,<1%曾接受过脑转移治疗。对已获得肿瘤样本的患者进行回顾性检测,进一步将突变分为V600E或V600K,81%的随机患者获得了检测结果。其中,86%为V600E突变、14为V600K突变。

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