患者了解维莫非尼（vemurafenib）治疗疾病的原理吗？
发布时间：2020-05-06 点击量： 次
当细胞表面受体接收到信号时，受体的结构变化使其能够与称为 RAS的蛋白质相互作用并激活该蛋白质。RAS反过来会激活BRAF，BRAF随后会打开一种称为 MEK的蛋白质。MEK蛋白激活了另一种称为 ERK的蛋白，该蛋白随后使运动中的整个响应序列产生变化。这些措施包括调节一系列其他蛋白质的活性，以及增加或减少某些蛋白质的水平。这些活动相结合以促进细胞生长，分裂和存活。
BRAF通过其蛋白激酶活性激活MEK ，使其能够进行化学反应，从而改变MEK的结构。通常，BRAF的蛋白激酶活性非常低，除非它被RAS激活。携带BRAF遗传密码的DNA突变导致其结构单元氨基酸之一发生变化，在蛋白质链中的第600位。最常见的突变是将正常氨基酸缬氨酸（V）转变为谷氨酸（E），因此通常被称为V600E突变。第二个最常见的突变是将缬氨酸变为赖氨酸（K），因此将其命名为V600K。这两个突变均使BRAF的蛋白激酶活性永久性很高，因此不再依赖于受体通过RAS发出的信号。
阻止突变型BRAF的一种明显方法是设计一种与蛋白质结合并阻断其激酶活性的药物。Vemurafenib是专门设计用来阻断BRAF的V600E突变体形式的活性。在实验室测试中，它还具有对抗V600K突变体的活性，更多情况请关注海得康海外医疗。
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