维莫非尼/威罗非尼（Vemurafenib）药效学

维莫非尼/威罗非尼（Vemurafenib）是由罗氏研制的一种BRAF抑制剂，于2011年被美国食品和药物管理局批准上市，是全球首个用于治疗BRAF突变阳性的无法手术切除或者转移性黑色素瘤的靶向治疗。

BRAF激活导致细胞生长、增殖和转移。BRAF是MAPK的中间分子，其激活依赖于ERK激活、细胞周期蛋白D1的升高和细胞增殖。突变V600E产生BRAF的组成型。维莫非尼/威罗非尼已被证明可减少所有与BRAF相关的激活标记；在临床试验中，维莫非尼/威罗非尼治疗显示了细胞质磷酸化ERK的减少和Ki-67驱动的细胞增殖。研究还报告了MAPK相关代谢活性的降低。所有不同的报告都表明维莫非尼/威罗非尼几乎完全抑制了MAPK途径。

维莫非尼/威罗非尼已经在中国正式上市，价格在6000~7000元左右，每个月需要使用四盒，大约每个月需要2万~3万元左右，一般患者很难承担。维莫非尼/威罗非尼目前只有原研药，没有仿制药，但是土耳其版维莫非尼/威罗非尼价格相对较低，每盒在2000~3000元左右，药物成分相同，疗效基本一致，具体价格请咨询海得康医学顾问。

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