维罗非尼（维莫非尼）的作用机制
发布时间：2022-08-26 点击量： 次
维罗非尼（维莫非尼）是一种处方药，于2011年8月由美国食品药物监督管理局FDA批准上市，用于治疗晚期转移性或不能切除的黑色素瘤。 2017年11月6日，FDA扩大了维罗非尼的适应症，用于一种罕见病Erdheim-Chester病（ECD）中存在基因BRAF V600突变的成年人患者的治疗。这些批准都基于维罗非尼（维莫非尼）良好的疗效，那维罗非尼（维莫非尼）的作用机制是什么呢？接下来本文将对此进行介绍。
BRAF基因在正常细胞和癌细胞中都起着重要的作用，这个基因导致了BRAF蛋白的产生。这种蛋白质通常是一系列分子的一部分，这些分子可以传递细胞生长和分裂的信号。BRAF基因的变化(称为突变)可以改变BRAF蛋白的工作方式。BRAF蛋白不再按需向细胞分裂或生长发出信号，而是失控并一直发出信号，这种失控的BRAF信号可能会驱动癌细胞的失控生长。
BRAF是MAPK的中间分子，其激活依赖于ERK激活、细胞周期蛋白D1的升高和细胞增殖。突变V600E产生BRAF的组成型。维罗非尼已被证明可减少所有与BRAF相关的激活标记；在临床试验中，维罗非尼治疗显示了细胞质磷酸化ERK的减少和Ki-67驱动的细胞增殖。研究还报道了MAPK相关代谢活性的降低。所有不同的报告都表明维罗非尼几乎完全抑制了MAPK通路。维罗非尼（维莫非尼）通过阻断异常BRAF的作用，有助于减缓癌症的生长和扩散。
在一项主要研究中，维罗非尼与癌症药物达卡巴嗪进行了比较，该研究涉及675名患有黑色素瘤的患者，这些患者含有BRAF V600突变，其肿瘤已经扩散或无法通过手术切除。患者将接受这两种药物中的任何一种，直到他们的疾病恶化或者出现不可接受的不良反应。有效性的主要衡量指标是患者存活的时间(总生存期)和他们在疾病没有恶化的情况下存活的时间(无进展生存期)。
维罗非尼被证明在延长病人的生命和延缓疾病恶化方面是非常有效的。该研究表明，服用维罗非尼的患者平均存活13.2个月，而服用达卡巴嗪的患者平均存活9.9个月，并且维罗非尼组的疾病恶化平均需要5.3个月，而达卡巴嗪组为1.6个月。
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维罗非尼于2017年3月在国内获批上市，用于BRAF突变的晚期恶性黑色素瘤患者。据了解，维罗非尼原研药在国外直接购买的价格相对国内比较便宜。同时维罗非尼还有其他版本在海外已经上市，如印度版维罗非尼，同样为原研药但是价格却非常亲民，有需要的患者可以根据自身情况进行选择。
