维莫非尼是什么药？

发布时间：2023-02-17    点击量： 次

维莫非尼是一种口服生物可利用的、atp竞争性的BRAF激酶(V600E)小分子抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。该药物选择性地结合到BRAF(V600E)激酶的atp结合位点并抑制其活性，这可能导致在表达BRAF(V600E)激酶的肿瘤细胞中抑制下游过度激活的MAPK信号通路，降低肿瘤细胞增殖。大约90%的BRAF基因突变涉及残基600处缬氨酸-谷氨酸突变(V600E);癌基因蛋白产物BRAF(V600E)激酶表现出明显升高的活性，过度激活MAPK信号通路。BRAF(V600E)基因突变已被发现发生在大约60%的黑素瘤和大约8%的实体瘤中，包括黑素瘤、结直肠癌、甲状腺癌和其他癌症。