维奈托克说明书
发布时间：2022-12-08 点击量： 次
一．通用名称:维奈托克
商品名称:venetoclax
全部名称:维奈托克,维奈托拉,维纳托拉,维特克拉,维奈克拉,Venclexta,venetoclax
2. 维奈托克与阿扎胞苷、地西他滨或低剂量阿糖胞苷联合治疗75岁或以上新诊断的急性髓细胞白血病(AML )或患有排除使用强化诱导化疗的合并症的成人。
三．用法用量：
1.常规剂量
慢性淋巴细胞白血病或小淋巴细胞淋巴瘤的推荐剂量：VENCLEXTA给药为5周递增剂量。第一周每日口服为20毫克，第二周每日口服为50毫克，第三周每日口服为100毫克，第四周每日口服为200毫克，第5周及以后每日口服为400毫克。
急性髓细胞白血病的推荐剂量：VENCLEXTA的推荐剂量和增量取决于联合用药。第一天口服100毫克，第二天口服200毫克，第三天 口服400毫克，第4天及以后，与阿扎胞苷或地西他滨结合，每个28天周期每天口服一次，每次400毫克；与低剂量阿糖胞苷结合，每个28天周期每天口服一次，每次600毫克。继续VENCLEXTA，联合阿扎胞苷或地西他滨或低剂量阿糖胞苷，直到疾病进展或不可接受的毒性。
2.严重肝功能损害患者的剂量调整
对于严重肝功能损害(Child-Pugh C级)的患者，将VENCLEXTA每日一次的剂量减少50%，更密切地监测这些患者的不良反应。
口服方法：吞下整个药片，不要压碎、咀嚼或弄碎它。
错过剂量：如果患者在服用VENCLEXTA后的8小时内错过了剂量，请指导患者尽快服用错过的剂量，并恢复正常的每日给药计划。如果患者漏服一剂药物超过8小时，应告知患者不要服用漏服的药物，并在第二天恢复常规给药方案。
服用过量：立即联系医生。
四．不良反应：
1.消化系统
很常见(10%以上):腹泻(35%)，恶心(33%)，呕吐(15%)，便秘(14%)
2.血液学
很常见(10%或以上):中性粒细胞减少症(45%)，贫血(29%)，血小板减少症(22%)
普通的(1%至10%):发热性中性粒细胞减少症
未报告的频率:自身免疫性疾病溶血性贫血
3.新陈代谢
很常见(10%或以上):高钾血症(20%)，高磷血症(15%)，低钾血 (12%)
普通的(1%至10%):肿瘤溶解综合征, 低血钙症，高尿酸血症
4.肌骨骼
很常见(10%或以上):背痛(10%)
5.神经系统
很常见(10%或以上):头痛(15%)
6. 呼吸系统
很常见(10%或以上):上呼吸道感染(22%)，咳嗽(13%)
普通的(1%至10%):肺炎
7.其他
很常见(10%或以上):疲劳(21%)，发热(16%)，外周水肿 (11%)
五．禁忌：对活性物质或此药的任何辅料过敏禁用
六．储存：在治疗的前4周，该药物应保存在原包装中，应储存在30摄氏度以下，放在儿童接触不到的地方。
七．作用机制：Venetoclax是一种选择性和口服生物利用的抗凋亡蛋白BCL-2的小分子抑制剂，BCL-2的过度表达已在CLL和AML细胞中得到证实，在这些细胞中，BCL-2介导肿瘤细胞存活，并与对化疗药物的耐药性相关。Venetoclax通过直接结合BCL-2蛋白，取代BIM等促凋亡蛋白，触发线粒体外膜透化和半胱氨酸蛋白酶的激活，帮助恢复凋亡过程。在非临床研究中，venetoclax在过度表达BCL-2的肿瘤细胞中表现出细胞毒活性。
八．注意事项：
1.根据对动物的研究结果及其作用机制，VENCLEXTA在用于孕妇时可能会导致胚胎-胎儿损伤。在一项在小鼠中进行的胚胎-胎儿研究中，以相当于在患者中观察到的每天400 mg的剂量对怀孕动物施用venetoclax导致植入后损失和胎儿体重下降。告知孕妇对胎儿的潜在风险，建议具有生殖潜力的女性在使用VENCLEXTA治疗期间以及最后一次给药后30天内使用有效的避孕措施。
2.在使用VENCLEXTA治疗之前、期间或之后，不要注射减毒活疫苗，直到B细胞恢复。尚未研究在VENCLEXTA治疗期间或之后使用减毒活疫苗进行免疫接种的安全性和有效性。建议患者接种疫苗可能效果不佳。
3.在一项随机试验中，在患有复发或难治性多发性骨髓瘤的患者中，在硼替佐米加地塞米松的基础上添加VENCLEXTA导致死亡率增加。在对照临床试验之外，不建议使用VENCLEXTA联合硼替佐米加地塞米松治疗多发性骨髓瘤患者。
4.使用VENCLEXTA治疗的患者出现过致命和严重的感染，如肺炎和败血症。监测患者感染的迹象和症状并及时治疗。对于3级和4级感染，保留静脉注射直至痊愈。
5.在CLL患者中，在联合和单药治疗研究中，使用VENCLEXTA治疗时，63%至64%的患者出现3级或4级中性粒细胞减少，31%至33%的患者出现4级中性粒细胞减少，4%至6%的患者出现发热性中性粒细胞减少症。在AML患者中，95%至100%接受文克莱西塔联合阿扎胞苷、地西他滨或低剂量阿糖胞苷治疗的患者的基线中性粒细胞计数恶化，中性粒细胞减少症会在随后的周期中复发。在整个治疗期间监测全血细胞计数。
6.VENCLEXTA与P-gp抑制剂或强或中度CYP3A抑制剂同时使用会增加venetoclax的暴露量，这可能会增加VENCLEXTA初始阶段和加速阶段发生TLS的风险。对于患有CLL/SLL的患者，禁止在初始阶段和5周加速阶段同时使用VENCLEXTA和CYP3A强抑制剂。对于AML患者，在初始阶段和3或4天的加速阶段与CYP3A强抑制剂同时服用时，应减少VENCLEXTA的剂量。对于CLL/SLL或AML患者，在与中度CYP3A4抑制剂或P-gp抑制剂合用时，应减少VENCLEXTA的剂量。如果想获取更多优质信息可以联系海得康，海得康会尽全力为您了解到更多海外优质药物。
