深入解析维奈托克/维奈克拉的治疗效果与机制
发布时间：2024-12-16 点击量： 次
维奈托克/维奈克拉（Venetoclax）是一种专门针对B细胞淋巴瘤2（BCL-2）家族蛋白的靶向药物，主要应用于慢性淋巴细胞白血病（CLL）和小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）的治疗。BCL-2家族中的蛋白质在细胞凋亡的调控中扮演着关键角色，其中包括促进细胞存活的蛋白和促进细胞死亡的蛋白。癌细胞通过抑制程序性细胞死亡，即凋亡，来逃避正常的细胞死亡过程，从而实现生长与扩散。
维奈托克以其对BCL-2蛋白的选择性抑制而闻名，同时保持BCL-xL的功能，这使其在诱导癌细胞凋亡方面展现了良好的治疗潜力。相较于早期开发的navitoclax，维奈托克的高特异性使其在诱导癌细胞死亡时，能够避免明显的血小板减少副作用。这一药物通过直接与BCL-2蛋白结合，置换促凋亡蛋白，从而导致线粒体外膜的通透化，并激活胱天蛋白酶，最终帮助恢复正常的凋亡过程。
维奈托克对多种淋巴恶性肿瘤展现了有效性，特别是针对含有缺失17p的复发性或难治性CLL，其总有效率高达80%。这使得维奈托克成为处理这些复杂病例的重要治疗选择。值得注意的是，维奈托克对心脏QT间期的影响预计不会显著，从而保证了其使用的安全性。这一特点进一步增强了维奈托克作为新兴抗肿瘤药物的应用前景，预示着在未来的肿瘤治疗中将发挥更加重要的作用。
参考资料：https://go.drugbank.com/drugs/DB11581
