乌帕替尼(瑞福)的说明书：用法、剂量和注意事项
发布时间：2026-04-07 点击量： 次
适应症：
类风湿关节炎（RA）
乌帕替尼适用于对一种或多种TNF阻滞剂反应不足或不耐受的中度至重度RA成人患者，可缓解关节疼痛、肿胀及晨僵，提高关节功能。
银屑病关节炎（PsA）
用于2岁及以上患者，对TNF阻滞剂反应不充分或不耐受者有效，可改善关节炎症及皮肤损害。
特应性皮炎（AD）
适用于中度至重度难治性AD患者，特别是在传统全身用药或生物制剂治疗无效或禁忌时。
溃疡性结肠炎（UC）
针对中度至重度活动性UC成人患者，尤其是对一种或多种TNF阻滞剂反应不足或不耐受者。
强直性脊柱炎（AS）及中轴型脊柱关节炎
用于TNF阻滞剂反应不充分或不耐受的成人患者，可改善脊柱炎症及功能障碍。
幼年特发性多关节炎（JIA）
适用于2岁及以上活动性多关节JIA患者，对TNF阻滞剂反应不充分或不耐受。
作用机制：
乌帕替尼选择性抑制JAK1，阻断促炎细胞因子（如IL-6、IL-23、IFN-γ）介导的信号转导，减少炎症介质释放。
通过调控免疫细胞功能，减轻T细胞、B细胞及巨噬细胞过度活化造成的组织损伤。
相较于非选择性JAK抑制剂，乌帕替尼靶向性更强，可在保证疗效的同时降低全身免疫抑制风险。
用药方法：
类风湿关节炎、强直性脊柱炎、中轴型脊柱关节炎
推荐剂量：15mg，每天1次，口服。
特应性皮炎（AD）
年龄12岁及以上、体重≥40kg：起始15mg/天，治疗反应不足可增加至30mg/天；65岁及以上患者：15mg/天。
治疗目标为使用最低有效剂量维持症状控制。
溃疡性结肠炎（UC）
诱导期：45mg/天，连续8周；维持期：15mg/天。
难治性患者可增加至30mg/天，反应仍不足则停药。
银屑病关节炎（PsA）
儿童（2-18岁）体重基准剂量：10-20kg：3mg/次，两次/天；20-30kg：4mg/次，两次/天；≥30kg：6mg/次，两次/天。
成人：15mg/天。口服液不能与缓释片替代。
克罗恩病（CD）
诱导期：45mg/天，持续12周；维持期：15mg/天，可根据病情调整至30mg/天。
药物口服，可随餐或空腹服用，尽量每天在固定时间服药。
若漏服，请尽快补服，但不能一次服用两剂。
除非医生指示，不可自行停药或更改剂量。
副作用：
常见副作用包括：
上呼吸道感染、鼻咽炎
头痛、血脂升高
肝功能指标异常
消化不良、腹泻
罕见但严重副作用：
血栓事件（如深静脉血栓、肺栓塞）
严重感染（结核、带状疱疹等）
血液学异常（中性粒细胞减少、淋巴细胞减少）。
警告及注意事项：
感染风险
使用期间应监测感染迹象，出现发热、咳嗽、皮疹等症状应及时就医。
血栓风险
患有血栓高风险的患者需谨慎使用，定期评估血栓形成可能性。
肝功能监测
治疗期间应定期监测肝功能，必要时调整剂量或停药。
联合用药限制
不推荐与其他JAK抑制剂、生物制剂DMARDs或强效免疫抑制剂联合使用。
药物相互作用：
CYP3A4及CYP2D6强效抑制剂或诱导剂可影响乌帕替尼血药浓度。
合并使用抗凝药、免疫抑制剂或其他影响血栓风险药物需慎重。
特殊人群用药：
老年患者
≥65岁：起始剂量15mg/天，可根据疗效和耐受性调整。
肾功能不全患者
轻度至中度肾功能不全通常无需调整剂量；重度肾功能不全需慎用并监测血药浓度。
儿童及青少年
银屑病关节炎或幼年关节炎患者按体重调整剂量，口服液用于体重较轻儿童。
孕妇与哺乳期
怀孕或哺乳期患者慎用，必要时应评估利弊后决定是否使用。
参考资料：
https://www.ema.europa.eu/en/medicines/human/EPAR/rinvoq
