尼拉帕尼的适应症和作用机制

发布时间：2019-06-18    点击量： 次

       尼拉帕尼的适应症和作用机制 我们知道尼拉帕尼是一款治疗卵巢癌的特效药物，也是一款PARP抑制剂，在美国批准主要用于治疗卵巢癌，它的治疗效果是比较显著的。那它是怎样治疗卵巢癌的呢？下面，海得康进口药品网小编带大家去看一下它的适应症和作用机制。

 

尼拉帕尼的适应症

       ZEJULA是一种聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)抑制剂适用为有复发性表皮卵巢，输卵管，或原发性腹膜癌患者对基于铂化疗是一个完全或部分缓解成年患者的维持治疗。

尼拉帕尼的作用机制

       PARP包括多种亚型，它们具有很高的同源性，涉及到细胞的DNA修复、基因表达、周期控制、胞内运输和能量代谢等多种功能。之前有研究指出，PARP-1抑制剂与BRCA1/2缺陷同时作用于肿瘤细胞，可引起肿瘤细胞死亡（尤其是乳腺癌和卵巢癌（治疗卵巢癌新特药）），并且对正常细胞不产生影响。Niraparib是PARP-1和PARP-2抑制剂，IC50分别为3.8nM和2.1nM。临床前研究表明，niraparib诱导产生的细胞毒性作用，包括对PARP酶催化活性的抑制和促进PARP-DNA复合物的形成，从而导致DNA损伤、凋亡和细胞死亡。不管肿瘤细胞系有没有BRCA1/2缺陷，都可以观测到niraparib诱导产生的细胞毒性。在具有BRCA1/2缺陷的人肿瘤细胞系的小鼠异种移植模型和具有缺陷或野生型BRCA1/2同源重组缺陷的人肿瘤异种移植模型中，niraparib都能抑制肿瘤生长。

不良反应

       最常见不良反应(发生率≥10%)是血小板减少，贫血，中性细胞减少，白细胞减少，心悸，恶心，便秘，呕吐，腹痛/腹胀，粘膜炎/胃炎，腹泻，消化不良，口干，疲劳/乏力，减低食欲，泌尿道感染，AST/ALT升高，肌痛，背痛，关节痛，头痛，眩晕，味觉障碍，失眠，焦虑，鼻咽炎，呼吸困难，咳嗽，皮疹，和低血压。

特殊人群中使用

       哺乳：建议妇女治疗期间和接受最后给药后共1个月不要哺乳喂养。

       以上内容就是对尼拉帕尼的相关介绍，可以知道，尼拉帕尼是治疗卵巢癌的特效药物，是一种PARP抑制剂，可以引起肿瘤细胞的死亡，抑制肿瘤的生长。因此，对卵巢癌患者是一种不错的选择。该药还未在国内上市，如果有想要购买或咨询该药的患者，可以向海得康联系。

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