依鲁替尼的用法用量
发布时间:2018-03-29 点击量: 次
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适应症和用途
依鲁替尼是一个激酶抑制剂适用为患者的治疗:(1)曾接受至少1次既往治疗套细胞淋巴瘤(MCL)患者;(2)曾接受至少1次既往治疗的慢性淋巴细胞白血病(CLL)。这些适应证是根据总缓解率。尚未确定生存或疾病相关症状改善。
用法用量
MCL: 560mg口服每天1次(4粒140mg胶囊每天1次)CLL: 420mg口服每天1次(3粒140mg胶囊每天1次)用一杯水口服胶囊。不要打开或咀嚼胶囊。
依鲁替尼是第一个获批的布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂。它可以与靶蛋白BTK活性位点半胱氨酸残基(Cys-481)选择性地共价结合, 从而不可逆性地抑制BTK酶的活性,有效地阻止肿瘤从B细胞迁移到适应于肿瘤生长环境的淋巴组织。本品适用于治疗曾接受至少1次既往治疗的套细胞淋巴瘤(MCL) 患者以及慢性淋巴细胞白血病(CLL)。
依鲁替尼是一个BTK的小-分子抑制剂。依鲁替尼与在BTK活性位点中的半胱氨酸残基形成共价键,导致BTK酶活性的抑制。BTK是B-细胞抗原受体(BCR)和细胞因子受体通路的信号分子。BTK的作用是通过B-细胞表面受体信号导致对B-细胞交易,趋化,和黏附所需通路的激活。 非临床研究显示依鲁替尼抑制恶性B-细胞增殖和在体内生存以及在体外细胞迁移和底物黏附。
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