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依鲁替尼的用法用量

发布时间:2018-03-29    点击量:

依鲁替尼的用法用量,我们都知道依鲁替尼是一款很好的治疗淋巴瘤的药物,依鲁替尼是第一个获批的布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂。那么接下来由海得康依鲁替尼价格为大家解说一下关于依鲁替尼的相关信息。希望可以帮到大家。

适应症和用途

依鲁替尼是一个激酶抑制剂适用为患者的治疗:(1)曾接受至少1次既往治疗套细胞淋巴瘤(MCL)患者;(2)曾接受至少1次既往治疗的慢性淋巴细胞白血病(CLL)。这些适应证是根据总缓解率。尚未确定生存或疾病相关症状改善。

用法用量

MCL: 560mg口服每天1次(4粒140mg胶囊每天1次)CLL: 420mg口服每天1次(3粒140mg胶囊每天1次)用一杯水口服胶囊。不要打开或咀嚼胶囊。

依鲁替尼是第一个获批的布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂。它可以与靶蛋白BTK活性位点半胱氨酸残基(Cys-481)选择性地共价结合, 从而不可逆性地抑制BTK酶的活性,有效地阻止肿瘤从B细胞迁移到适应于肿瘤生长环境的淋巴组织。本品适用于治疗曾接受至少1次既往治疗的套细胞淋巴瘤(MCL) 患者以及慢性淋巴细胞白血病(CLL)。

依鲁替尼是一个BTK的小-分子抑制剂。依鲁替尼与在BTK活性位点中的半胱氨酸残基形成共价键,导致BTK酶活性的抑制。BTK是B-细胞抗原受体(BCR)和细胞因子受体通路的信号分子。BTK的作用是通过B-细胞表面受体信号导致对B-细胞交易,趋化,和黏附所需通路的激活。 非临床研究显示依鲁替尼抑制恶性B-细胞增殖和在体内生存以及在体外细胞迁移和底物黏附。

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