伊布替尼都有哪些适应症？效果和用法用量，仿制药也已上市！

发布时间：2020-12-24    点击量： 次

　　伊布替尼是全球首个上市的BTK（布鲁顿酪氨酸激酶）的抑制剂，能够与BTK活性中心的半胱氨酸残基共价结合，从而抑制B细胞的活动，对B细胞淋巴瘤疗效显著，尤其是对于难控制易复发的多种晚期淋巴瘤患者。与传统的治疗方法相比,伊布替尼表现出良好的优势,如其毒副作用少,活性强,选择性高。不过，伊布替尼只能起到疾病控制的作用，不能完全治愈疾病，因此需长期持续服用，直至不能耐受副作用或出现疾病进展。

　　伊布替尼可以治疗哪些疾病？

　　（1）已经至少接受过一次治疗的套细胞淋巴瘤（MCL）；

　　（2）慢性淋巴细胞白血病（CLL）/小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）；

　　（3）具有17p缺失的慢性淋巴细胞白血病（CLL）/小淋巴细胞淋巴瘤（SLL））；

　　（4）Waldenström的巨球蛋白血症（WM）；

　　（5）曾接受至少一项抗CD20治疗并且需要全身治疗的边缘区淋巴瘤（MZL）；

　　（6）一个或多个全身治疗系列失败后的慢性移植物抗宿主病（cGVHD）；

　　伊布替尼效果怎么样？

　　1、一项以慢性淋巴细胞白血病患者为实验对象的临床试验。随机分组，一组使用依鲁替尼，一组使用奥法木单抗。试验结果显示：

　　由此可见：依鲁替尼治疗慢性白血病效果显著。

　　2、2016年美国血液学年会（ASH）报道的一项2期研究结果。该实验纳入63例组织学确诊为边缘区淋巴瘤的患者，这些患者先前至少接受过1种方案的治疗，其中也包括抗CD20单克隆抗体。所有患者接受了每日一次的依鲁替尼560mg治疗。结果显示：总缓解率为46%，中位缓解时间为4.5个月，完全缓解率为3.2% ，部分缓解率为42.9%。该项试验证明了依鲁替尼在边缘区淋巴瘤方面的治疗效果。

　　3、一项开放、多中心、无对照组的临床实验，纳入曾接受至少一次治疗的套细胞淋巴瘤患者，给予依鲁替尼560mg／d，直至疾病进展或不能耐受药物的不良反应。结果显示：总缓解率为65.8%，完全缓解率为17.1%，部分缓解率为48.6%，中位缓解时间为17.5个月。由此可见，依鲁替尼治疗套细胞瘤效果明显。

　　伊布替尼该怎么吃？

　　1、服药过程中的饮食禁忌

　　伊布替尼通过肝脏中的一种酶——细胞色素P450 3A代谢。葡萄柚、塞尔维亚橙含有细胞色素P450 3A的抑制剂，会升高伊布替尼血药浓度，从而增加药物毒性，应该避免食用。

　　2、服药过程中的药物禁忌

　　大环内酯类抗生素（泰利霉素、克拉霉素等）和抗真菌药物（酮康唑、伊曲康唑、伏立康唑、泊沙康唑等）也是细胞色素P450 3A的抑制剂，短期使用（7天以内）时应考虑中断伊布替尼的治疗，待疗程结束后再服用伊布替尼。应避免长期合并使用以上药物，如必须合并使用，伊布替尼应减量，并密切监测副反应。另外，卡马西平、利福平、苯妥英和贯叶连翘等药物是细胞色素P450 3A的诱导剂，会增加伊布替尼的代谢，降低其血药浓度，从而影响疗效，也应该避免合并使用。

　　据了解，孟加拉碧康伊布替尼仿制药——Ibrutix已上市。