孟加拉耀品国际依鲁替尼BUTINIB的警告与注意事项
发布时间：2023-03-30 点击量： 次
依鲁替尼中的活性物质可以对抗癌变的B淋巴细胞，B淋巴细胞是一种白细胞。它通过阻断一种叫做布鲁顿酪氨酸激酶(Btk)的酶来实现这一点，这种酶促进B淋巴细胞的存活以及它们向这些细胞正常分裂的器官的迁移。通过阻断Btk，该药物减少了B淋巴细胞的存活和迁移，从而延缓了癌症的进展，其临床疗效良好。不过患者在用药过程中也出现了各种各样的风险，为此临床提示警告了一些注意事项，主要针对以下几种：
接受依鲁替尼治疗的患者出现了致命性出血事件。大出血(≥3级，严重，或任何中枢神经系统事件；例如，颅内出血[包括硬膜下血肿]、消化道出血、血尿和术后出血)发生在4.2%的患者中，在27项临床试验中接受依鲁替尼治疗的2838名患者中，死亡率为0.4%。接受依鲁替尼治疗的患者中，39%发生了包括瘀伤和瘀点在内的任何级别的出血事件，23%发生了不包括瘀伤和瘀点的出血事件。
出血事件的机制还不清楚。
依鲁替尼同时使用抗凝剂或抗血小板剂会增加大出血的风险。在临床试验中，2838名接受依鲁替尼治疗但未接受抗血小板或抗凝治疗的患者中，有3.1%出现大出血。加用抗凝或不加抗凝的抗血小板治疗使这一百分比增加到4.4%，加用抗凝或不加抗血小板治疗使这一百分比增加到6.1%。考虑与依鲁替尼合用时抗凝或抗血小板治疗的风险和益处。监测出血的迹象和症状。
根据手术类型和出血风险，考虑手术前后停用依鲁替尼至少3至7天。
二、感染
依鲁替尼治疗出现过致命和非致命感染(包括细菌、病毒或真菌)。在临床试验中，接受依鲁替尼治疗的1476名患者中有21%出现3级或以上感染。接受依鲁替尼治疗的患者出现了进行性多灶性脑白质病(PML)和肺孢子虫肺炎(PJP)病例。根据护理标准，考虑对机会性感染风险增加的患者进行预防。监测和评估患者的发热和感染情况，并进行适当治疗。
三、心律失常、心力衰竭和猝死
依鲁替尼出现了致命和严重的心律失常和心力衰竭。在4896名接受依鲁替尼临床试验的患者中，有1%的患者因心脏原因或猝死而死亡，包括在未经批准的单一疗法或联合疗法中接受依鲁替尼的患者。这些不良反应发生在有或没有高血压或心脏合并症的患者中。患有心脏合并症的患者发生这些事件的风险更大。
在临床试验中接受依鲁替尼的4896名患者中，0.2%报告了3级或更高级别的室性快速性心律失常，3.7%报告了3级或更高级别的心房颤动和心房扑动，1.3%报告了3级或更高级别的心力衰竭，包括在未经批准的单一疗法或联合疗法中接受依鲁替尼的患者。这些事件尤其发生在具有心脏危险因素(包括高血压和糖尿病、既往心律失常史)的患者和急性感染患者中。
评估基线时的心脏病史和功能，并监测患者的心律失常和心脏功能。对于出现心律失常症状(例如心悸、头晕、晕厥、胸痛)、新发呼吸困难或其他心血管问题的患者，根据需要进行进一步评估(例如心电图、超声心动图)。适当处理心律失常和心力衰竭，遵循剂量调整指南，并考虑继续依鲁替尼治疗的风险和益处。
四、高血压
在临床试验中，接受依鲁替尼治疗的1476名患者中有19%发生高血压。8%的患者出现3级或以上的高血压。根据这些患者中1124例的数据，发病的中位时间为5.9个月(范围为0.03至24个月)。
监测接受依鲁替尼治疗的患者的血压，在整个依鲁替尼治疗期间酌情启动或调整抗高血压药物，并遵循3级或更高级高血压的剂量调整指南。
五、血细胞减少症
在645名接受依鲁替尼单药治疗的B细胞恶性肿瘤患者中，根据实验室测量，23%的患者出现3级或4级中性粒细胞减少，8%的患者出现3级或4级血小板减少，2.8%的患者出现3级或4级贫血。
每月监测全血细胞计数。
六、第二原发恶性肿瘤
其他恶性肿瘤(10%)，包括非皮肤癌(3.9%)，发生在临床试验中接受依鲁替尼的1476名患者中。最常见的第二原发恶性肿瘤是非黑色素瘤皮肤癌(6%)。
七、肿瘤溶解综合征
依鲁替尼很少报告肿瘤溶解综合征。评估基线风险(如高肿瘤负荷)并采取适当的预防措施。密切监测患者并进行适当治疗。
八、胚胎-胎儿毒性
根据动物实验结果，孕妇服用依鲁替尼会对胎儿造成伤害。在器官形成期间对怀孕大鼠和兔子施用依鲁替尼导致胚胎-胎儿毒性，包括畸形，其暴露量比血液恶性肿瘤患者报告的暴露量高2-20倍。告知孕妇对胎儿的潜在风险。建议具有生殖潜力的女性在接受依鲁替尼治疗期间以及最后一次给药后1个月内使用有效的避孕措施。
据小编了解，由孟加拉耀品国际生产的依鲁替尼BUTINIB为仿制药，对比原研药便宜不少，能为患者减轻不少经济负担，该版本规格140mg*112粒价格在2300人民币左右（受汇率和政策多种因素的影响价格可能会有轻微波动，具体需咨询药房）。患者如需了解更多药品资讯可以咨询海得康医学顾问，海得康致力于帮助每位患者获得优质的海外医疗资源。
