依鲁替为何深受推广
发布时间：2018-10-24 点击量： 次
依鲁替尼为何深受推广，依鲁替尼作为一个在治疗白血病患者上拥有卓越建树的药品，一直以来都深受医者和患者的深刻信任，那么依鲁替尼究竟靠的什么来治疗白血病的呢？它的作用机制是什么？它的优势又是什么呢？今天小编就给大家详细介绍依鲁替尼这个药品，带大家揭开它神秘的面纱，发现它特别的魅力！
依鲁替尼(Ibrutinib)作为一种Michael受体，可选择性地与布鲁顿酪氨酸激酶(Bruton’s tyrosine kinase，BTK)的半胱氨酸残基(Cys-481)形成共价键。该激酶是至少三种关键B-细胞生存机制的重要介质。布鲁顿酪氨酸激酶的这种多重作用可以使其指挥B-细胞恶性肿瘤进行入淋巴组织，使肿瘤细胞能够接触必要的微环境而得以生存。
研发过程中采用了一种新颖的方式来引入依鲁替尼中的Michael受体部分，化合物30与化合物5发生SN2取代后，在高温下使降冰片烯部分通过逆Diels-Alder反应分解，得到依鲁替尼。这一策略的优点就是避免使用具有基因毒性的中间体，不过缺陷也很明显，反应条件过于苛刻，在最终生产放大中难以实现。
一项临床试验表明，使用依鲁替尼相较于奥法木单抗的生存率提高。试验结果显示，依鲁替尼提高患者无进展生存期（肿瘤症状不加重且患者生存的时间），存活时间为9.4 个月左右，优于奥法木单抗中位数存活时间 8.1 个月，且12个月总生存率（90% vs. 81%）和总有效率（42.6% vs. 4.1%）上也明显优于奥法木单抗。
总体来说，依鲁替尼有以下几个优势：
1.依鲁替尼是新型分子靶向抗肿瘤药物，与传统的治疗方法相比，依鲁替尼表现出良好的优势，如其毒副作用少，活性强，选择性高，适用于难以接受传统化疗的患者，如老年人、并发疾病多和体质虚弱者。
2. 在美国依鲁替尼是慢性淋巴细胞性白血病的一线疗法，美国国家综合癌症网络中心指南也将依鲁替尼作为某些特殊慢性淋巴细胞性白血病患者的首选疗法进行推荐。
3. 临床研究表明，依鲁替尼优于奥法木单抗。
所以说，依鲁替尼备受推广不止是因为这个药品是治疗白血病的其中一个药品，更重要的还是它的疗效。一个药品在众多同类药品中的胜出不是看它的销量和它的历史，而是看重它的真正疗效。小编在这里也要祝愿各位患者早日找到适合自己的药品，早日康复！
依鲁替尼的靶向作用？
