依鲁替尼的作用机制是什么？
发布时间：2018-11-14 点击量： 次
依鲁替尼的作用机制是什么？白血病近年来的发病率也越来越高，治疗白血病最有效的方法就是移植造血干细胞，最近几年推出了“脐带血疗法”，但是年纪相对较大的患者是没有机会采用该治疗方案的，那么患者在找到匹配的造血干细胞之前就只能药物治疗，比如依鲁替尼，那么依鲁替尼的作用机制是什么？
依鲁替尼是全球第一个上市的 BTK 抑制剂，由强生和 Pharmacyclics 合作开发， 2013年获得 FDA 批准上市。
依鲁替尼适应症：
依鲁替尼单药适用于既往至少接受过一种治疗的套细胞淋巴瘤患者的治疗。
依鲁替尼单药适用于既往至少接受过一种治疗的慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤患者的治疗。
依鲁替尼作用机制：
依鲁替尼是一个高效、高选择性的小分子BTK抑制剂，主要结合BTK活性位点Cys-481，抑制Tyr-223自身磷酸化，使BTK不能完全活化，影响其功能的正常进行。BTK在MCL中高表达，依鲁替尼主要通过抑制BTK活性发挥作用，同时可减少抗凋亡蛋白BCL-2、BCL-xl、Mcl-l的表达，共同诱导细胞凋亡。
有研究显示，该药可以增加MCL患者外周血CD19+、CD5+，降低Ki-67、pERK、CD38、CXCR4数量，减少趋化因子pBTK、pPLCr2、pATK及细胞因子ni-10、CCL3、CCL4、TNF的分泌，抑制趋化因子CXCIJ2、CXCL13的粘附及迁移暡。最近，一项体外试验也显示BCR抑制剂通过降低自分泌因子、TNF等分泌，抑制MCL细胞与人骨髓基质细胞的粘附。
该药物可以抑制病毒细胞的增值与扩散，防止患者病情的进一步恶化，延缓患者的生存期。所以很多患者是对该药物的评价是很高的，如果网络另一端的患者也患有相同的疾病，可以考虑咨询医生用药条件是否符合后采取用药。
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