肺癌第四代靶向药BLU—945耐受良好
发布时间：2023-09-27 点击量： 次
肺癌是全球癌症死亡的主要原因。在被归类为NSCLC的80%至85%的肺癌中，美国和欧洲约10%至15%的病例和约40%至50%的亚洲病例是由激活EGFR突变引起的。近年来，包括奥希替尼在内的EGFR靶向治疗的引入显著改善了EGFR非小细胞肺癌患者的预后。然而，肿瘤耐药的出现代表了迫切的医疗需求，目前还没有批准的治疗奥希替尼耐药EGFRm NSCLC的方法。BLU-945源自Blueprint pharmaceuticals的专有研究平台，旨在治疗奥希替尼耐药EGFRm NSCLC患者。
在ESMO大会上提交的临床前数据中，BLU-945以亚纳摩尔的效力抑制三突变型EGFR，并表现出比野生型EGFR高900倍的选择性，同时具有出色的整体激酶选择性。在三重突变的EGFR细胞系中，BLU-945有效抑制EGFR通路，而奥希替尼显示出有限的活性。BLU-945单药治疗在三重突变EGFR NSCLC的多细胞系来源和患者来源的异种移植(PDX)模型中显示出强大的抗肿瘤活性。此外，BLU-945与奥希替尼或吉非替尼联合治疗可导致三突变EGFR NSCLC PDX模型的肿瘤消退，该模型来自一名疾病进展的患者，此前接受了5种治疗。BLU-945在颅内疾病模型中也高度活跃。基于这些临床前概念验证数据，Blueprint pharmaceuticals计划开发BLU-945作为单药治疗和与其他药物联合治疗奥希替尼耐药EGFR NSCLC患者。Blueprint pharmaceuticals拥有BLU-945的全球开发和商业化权利。
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