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Velsipity(etrasimod,伊曲莫德)的药物禁忌症

发布时间:2024-01-12    点击量:

Velsipity(etrasimod,伊曲莫德)是一种口服,每日一次的选择性鞘氨醇-1-磷酸(S1P)受体调节剂,设计用于优化S1P受体1、4和5的药理学和结合。该药物目前已被证明可以用来治疗溃疡性结肠炎。它有助于减轻溃疡性结肠炎的症状,如腹泻、直肠出血和胃痛。不少患者对于Velsipity十分关注,但临床中该药物的使用有许多禁忌症,本文将为患者介绍。

下列患者禁用Velsipity:在过去6个月内,曾患心肌梗塞、不稳定型心绞痛、中风、短暂性脑缺血发作(TIA)、需要住院治疗的失代偿性心力衰竭或III级或IV级心力衰竭;有Mobitz型二度或三度房室传导阻滞、病态窦房结综合征或窦房传导阻滞的病史或存在,除非患者有功能性起搏器。
研究发现开始使用Velsipity可能导致短暂的心率下降。第一次给药Velsipity 2mg后,UC患者在UC-1第3小时和UC-2第2小时的平均心率比基线下降幅度最大,为7.2 bpm。在UC-1试验中,Velsipity治疗的受试者中有1%在治疗开始当天报告心动过缓,而安慰剂治疗的受试者中没有。在第2天,Velsipity组有1名(0.3%)患者出现心动过缓,而安慰剂组无一例。在UC-2和UC-3中,Velsipity治疗的受试者中有2.9%在治疗开始当天报告了心动过缓,而安慰剂治疗的受试者中没有。在第2天,Velsipity组有1名(0.3%)患者出现心动过缓,而安慰剂组无一例。经历心动过缓的受试者通常无症状。很少有受试者出现头晕等症状,这些症状在没有干预的情况下消失。
另外研究还发现Velsipity的启动可能导致短暂的房室传导延迟。在Velsipity 2mg治疗开始当天,在0.7%的Velsipity治疗组中观察到一级或二级Mobitz I型AV阻滞,而在UC-1中安慰剂组中没有,在UC-2和UC-3中Velsipity治疗组中观察到一级或二级Mobitz I型AV阻滞,而在安慰剂组中则为0.8%。在UC-1、UC-2和UC-3中,Velsipity治疗的受试者未报告Mobitz II型二度或三度AV阻滞。
如果考虑使用VELSIPITY治疗,以下患者应寻求心脏病专家的建议:QT明显延长(QTcF男性≥450毫秒,女性≥470毫秒);有心律失常需要用Ia类或III类抗心律失常药物或QT间期延长药物治疗;伴有不稳定型缺血性心脏病、I 或 II类心力衰竭、心脏骤停史、脑血管疾病史或高血压未控制史;静息心率低于每分钟50次;有症状性心动过缓、复发性心源性晕厥或严重未经治疗的睡眠呼吸暂停病史;有MobitzI型二度房室传导阻滞病史,除非患者有功能正常的起搏器。
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