Augtyro（瑞普替尼、洛普替尼）的适应症是什么？
发布时间：2024-01-29 点击量： 次
Augtyro（瑞普替尼、洛普替尼）是一种下一代酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，专门设计用于解决非小细胞肺癌(NSCLC)治疗中的耐药性，特别是由于ROS1基因突变。ROS1突变是NSCLC已知的致癌驱动因素之一，溶剂前端突变ROS1 G2032R是50%至60%克唑替尼耐药病例的原因。Augtyro具有紧凑的大环结构，既限制了与耐药突变热点的不良相互作用，又靶向溶剂前端区域的突变。虽然已经报道了对多种TKI的耐药性，包括克唑替尼、劳拉替尼，但尚未报道Augtyro耐药的病例。
Augtryo以口服胶囊形式提供。根据肿瘤标本中ROS1重排的存在情况，选择使用Augtryo治疗局部晚期或转移性非小细胞肺癌的患者。开始用药前，停用强效和中度CYP3A抑制剂3至5个CYP3A抑制剂消除半衰期。开始用药前，评估肝功能测试，包括胆红素和尿酸水平。Augtryo的推荐剂量为160 mg，每日一次口服，连续14天，随后增加至160 mg，每日两次，并持续至疾病进展或出现不可接受的毒性。
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