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Augtyro(瑞普替尼、洛普替尼)的疗效如何?

发布时间:2024-01-29    点击量:

Augtyro(瑞普替尼、洛普替尼)是原癌基因酪氨酸蛋白激酶ROS 1和原肌球蛋白受体酪氨酸激酶(TRKs)TRKA、TRKB和TRKC的抑制剂。包含ROS1结构域的融合蛋白可以通过下游信号通路的过度激活驱动致瘤潜力,从而导致不受限制的细胞增殖。Augtyro在表达ROS1融合和突变的培养细胞中表现出抗肿瘤活性。Augtyro作为一种处方药,目前批准用于治疗患有局部晚期或转移性ROS1阳性非小细胞肺癌的成人患者(NSCLC)。

FDA批准Augtryo是基于TRIDENT-1研究,一项开放标签、单臂、1/2期试验,在TKI初治和TKI预治疗患者中评估Augtryo。在TKI初治患者(n=71)中,客观缓解率(ORR)的主要终点,定义为在一定时间内接受治疗的患者中肿瘤大小减少(部分缓解)或不再有癌症体征(完全缓解)的百分比,为79%。中位缓解持续时间(mDOR)为34.1个月。在既往接受过一次ROS1 TKI治疗且未接受过化疗的患者(n=56)中,ORR为38%,mDOR为14.8个月。在基线时有可测量的中枢神经系统(CNS)转移的患者中,颅内病变的缓解情况在8例TKI初治患者(n=71)中的7例和12例TKI预治疗患者(n=56)中的5例中观察到。
Augtyro与以下警告和注意事项有关:中枢神经系统(CNS)影响、间质性肺病(ILD)/肺炎、肝毒性、肌痛伴肌酸磷酸激酶升高、高尿酸血症、骨骼骨折和胚胎-胎儿毒性。
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