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Truqap(capivasertib,卡帕塞替尼)的疗效如何?

发布时间:2024-01-29    点击量:

Truqap(capivasertib,卡帕塞替尼)是所有三种AKT亚型(AKT1/2/3)的首个三磷酸腺苷(ATP)竞争性抑制剂。AKT是一种在PI3K/AKT肿瘤细胞存活途径中起关键作用的酶,用Truqap抑制AKT与肿瘤细胞增殖减少有关。Truqap作为一种处方药,目前批准用于与氟维司群联合治疗患有激素受体(HR)阳性、人类表皮生长因子受体2(HER2)阴性、局部晚期或转移性乳腺癌的成年患者,这些患者在接受至少一种基于内分泌的方案治疗后出现进展或在完成辅助治疗后12个月内复发,并通过FDA批准的试验检测到一种或多种PIK3CA/AKT1/PTEN改变。

FDA对Truqap的批准是基于3期CAPItello-291试验。这项全球试验纳入了708名经组织学证实的HR阳性、HER2低或阴性乳腺癌成年患者,这些患者的疾病在芳香酶抑制剂治疗期间或之后复发或进展,使用或不使用CDK4/6抑制剂,晚期疾病最多接受一种化疗。该试验在全部患者人群和肿瘤在PI3K/AKT/PTEN通路(PIK3CA、AKT1或PTEN基因)中有合格改变的患者人群中有两个主要的PFS终点。在试验中,大约40%的肿瘤有这些变化,大约70%的患者接受了先前的CDK4/6抑制剂。在该试验中,与单独使用氟维司群相比,Truqap联合氟维司群将PI3K/AKT/PTEN途径生物标志物改变的肿瘤患者的疾病进展或死亡风险降低了50%(中位无进展生存期(PFS)为7.3个月对3.1个月)。
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