恩诺单抗的作用机制及其在膀胱癌治疗中的应用

发布时间：2024-03-07    点击量： 次

恩诺单抗是一种靶向Nectin-4的抗体-药物偶联物(ADC)， Nectin-4是一种位于上皮细胞(包括尿路上皮癌细胞)表面的粘附蛋白。它由一种完全的人免疫球蛋白G1 (IgG1)-kappa抗体组成，通过蛋白酶可切割的连接物与微管破坏剂MMAE结合。非临床数据表明，恩诺单抗的抗癌活性是由于ADC与表达Nectin -4的细胞结合，随后ADC-Nectin -4复合物内化，并通过蛋白水解裂解释放MMAE。MMAE的释放破坏细胞内的微管网络，随后诱导细胞周期阻滞和凋亡细胞死亡。从恩诺单抗靶向细胞释放的MMAE可以扩散到附近的Nectin-4低表达细胞，导致细胞毒性细胞死亡。研究已证实该药物具有临床相关的益处。