阿普昔腾坦治疗难治高血压的作用机制
发布时间：2025-02-21 点击量： 次
阿普昔腾坦（Tryvio）是一种新型口服双重内皮素受体拮抗剂，用于治疗难治性高血压。其作用机制独特，主要通过抑制内皮素-1（ET-1）与内皮素受体A（ETA）和内皮素受体B（ETB）的结合来发挥作用。
内皮素-1是一种强效的血管收缩肽，由血管内皮细胞生成。它通过激活ETA和ETB两种受体来调节血管张力。在高血压患者中，尤其是难治性高血压患者中，内皮素-1的作用往往失调，导致血管收缩增强，外周血管阻力增加，从而升高血压。
阿普昔腾坦作为双重内皮素受体拮抗剂，能够同时阻断ETA和ETB两种受体，从而有效地抑制内皮素-1的作用。具体来说，阿普昔腾坦与内皮素受体结合后，阻止了内皮素-1与受体的正常结合，进而阻断了内皮素-1介导的血管收缩效应。
阿普昔腾坦主要用于与其他降压药物联合治疗难治性高血压。难治性高血压是指尽管使用了三种或更多种降压药物（包括利尿剂），但血压仍未得到有效控制的情况。阿普昔腾坦的出现为这类患者提供了一种新的治疗选择。由于其独特的作用机制，阿普昔腾坦可以与多种降压药物联合使用，发挥协同降压作用。
尽管阿普昔腾坦在临床试验中表现出良好的安全性，但在使用过程中仍需密切监测患者的不良反应。常见的不良反应包括水肿/液体潴留和贫血。此外，鉴于内皮素受体拮抗剂存在肝毒性风险，高血压患者在开始使用阿普昔腾坦治疗前，应进行肝功能检测，并在治疗期间定期复查肝功能。
