达普司他药品详解，这是什么药
发布时间：2025-03-18 点击量： 次
达普司他（Daprodustat）是一种新型的口服药物，属于缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶抑制剂（HIF-PHI）。它通过抑制脊髓缺氧诱导因子（HIF）降解因子，促进HIF的稳定化，从而模拟低氧状态，刺激红细胞生成素（EPO）的合成，增加红细胞的生成，以改善贫血症状。达普司他主要用于治疗因慢性肾病（CKD）导致的贫血，包括透析和非透析CKD患者。
达普司他由葛兰素史克（GSK）公司开发，经过多年的临床试验和研究，于2020年6月在日本获批用于医疗用途，成为治疗慢性肾病贫血的新选择。随后，在2023年2月，达普司他获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准，成为美国首个治疗成人慢性肾病引起贫血的口服药物，并被FDA视为同类首创药物。
达普司他的主要作用机制是通过抑制脯氨酰羟化酶（PH），从而稳定缺氧诱导因子（HIF）。在正常氧浓度下，HIF会被PH羟基化，进而被蛋白酶体降解。而达普司他通过抑制PH的活性，阻止HIF的降解，使HIF在细胞核中积累并激活其下游靶基因，包括促红细胞生成素（EPO）基因。EPO的增加进而刺激骨髓中的红细胞生成，改善贫血症状。
达普司他的推荐起始剂量基于患者的血红蛋白水平。对于未接受透析治疗的慢性肾脏疾病贫血成人，如果血红蛋白水平低于10 g/dL，推荐起始剂量为2 mg，每日一次；如果血红蛋白水平在10 g/dL到11 g/dL之间，推荐起始剂量为1 mg，每日一次。对于接受透析治疗的患者，起始剂量相同。需要注意的是，如果患者同时接受中度CYP2C8抑制剂或中度肝功能损害治疗，起始剂量应减半。达普司他应整片吞服，不可切割、碾碎或咀嚼，可与食物一起或不与食物一起服用。
达普司他常见的不良反应包括头痛、恶心等，通常较为轻微。然而，患者在使用达普司他期间仍需关注其他潜在的合并症，特别是心血管疾病的风险。虽然达普司他有助于改善贫血，并可能降低心血管事件的风险，但对于已有心血管疾病的患者，仍需慎重评估其风险和获益。此外，达普司他可能与某些药物存在相互作用，如强CYP2C8抑制剂（如吉非罗齐）与达普司他同时使用是禁忌的，因为会显著增加达普司他的暴露量。因此，在开始治疗前，患者应详细告知医生自己的用药历史，并在必要时进行调整。
参考资料：https://en.wikipedia.org/wiki/Daprodustat
