马吉妥昔单抗的作用机制剖析
发布时间：2025-03-25 点击量： 次
马吉妥昔单抗（Margetuximab）是一种针对人表皮生长因子受体2（HER2）的Fc优化型单克隆抗体，主要作用靶点是HER2受体。HER2是一种在多种肿瘤细胞表面过度表达的蛋白，包括乳腺癌、胃癌等实体瘤。通过与HER2受体结合，马吉妥昔单抗能够阻断HER2信号传导，从而抑制肿瘤细胞的生长和增殖。
马吉妥昔单抗的独特之处在于其Fc段的优化。通过MacroGenics公司的Fc优化技术，马吉妥昔单抗的Fc结构域得到了改造，从而增强了其与免疫系统的协同作用。具体来说，优化的Fc结构域增加了对激活型Fc受体FCGR3A（CD16A）的亲和力，并降低了对抑制型Fc受体FCGR2B（CD32B）的亲和力。
马吉妥昔单抗通过多种机制协同作用来抗肿瘤。除了直接阻断HER2信号传导和增强ADCC效应外，马吉妥昔单抗还能够降低HER2胞外域脱落，从而减少HER2受体的激活和信号传导。此外，马吉妥昔单抗还可能通过其他机制，如抑制肿瘤血管生成和诱导肿瘤细胞凋亡等，来发挥抗肿瘤作用。
马吉妥昔单抗在临床应用中表现出色。多项临床试验表明，马吉妥昔单抗联合化疗能够显著延长转移性HER2阳性乳腺癌患者的无进展生存期（PFS），并降低疾病进展或死亡的风险。此外，马吉妥昔单抗还表现出良好的安全性和耐受性，使得其成为HER2阳性乳腺癌患者的重要治疗选择。
参考资料：https://www.margenza.com/
