吡托布鲁替尼的作用与功效是什么？
发布时间：2025-03-26 点击量： 次
吡托布鲁替尼（Pirtobrutinib）是一种新型的靶向治疗药物，主要用于治疗经过至少两种系统治疗（包括布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂）后复发或难治性套细胞淋巴瘤（MCL）的成年患者。
吡托布鲁替尼是一种高选择性、非共价（可逆）的BTK抑制剂。与传统的共价BTK抑制剂不同，它不依赖于与BTK蛋白的C481位点共价结合，而是通过非共价方式阻断BTK的ATP结合位点。这种机制使其能够同时抑制野生型和C481突变型BTK，从而克服传统BTK抑制剂的耐药性问题。
BTK是B细胞受体信号传导通路中的关键分子，其活化与多种B细胞恶性肿瘤的发生和发展密切相关。吡托布鲁替尼通过特异性抑制BTK的活性，阻断B细胞受体信号通路，从而抑制癌细胞的生长和扩散。
在临床试验中，吡托布鲁替尼显示出显著的疗效。对于既往接受过BTK抑制剂治疗的复发或难治性MCL患者，总体缓解率（ORR）可达较高水平，且部分患者出现完全缓解（CR）或部分缓解（PR）。
除了MCL外，吡托布鲁替尼还被用于治疗慢性淋巴细胞白血病（CLL）和小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）等B细胞恶性肿瘤。在这些疾病中，吡托布鲁替尼也显示出显著的疗效和安全性。
吡托布鲁替尼也被应用于治疗复发性或难治性的滤泡性淋巴瘤（FL）和弥漫大B细胞淋巴瘤（DLBCL）等疾病，并取得了良好的临床效果。
吡托布鲁替尼作为一种靶向治疗药物，相较于传统化疗药物，具有较好的安全性和耐受性。临床试验中显示，其主要不良反应包括轻至中度的恶心、疲劳、头痛、肌肉骨骼疼痛、腹泻、水肿、呼吸困难、肺炎和淤伤等，大多数患者能够耐受并完成治疗方案。
与传统BTK抑制剂相比，吡托布鲁替尼的不良反应发生率较低，尤其是心血管相关不良事件的发生率显著降低。
吡托布鲁替尼的推荐剂量为每日一次200mg，口服，直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。用水送服，与或不与食物同服。不要切割、压碎或咀嚼药片。
吡托布鲁替尼是CYP3A底物，与强CYP3A抑制剂或诱导剂合用时需调整剂量。对于肾功能不全的患者，需根据eGFR调整剂量。在治疗期间和停药后，患者应定期随访，评估治疗效果和潜在的长期副作用。
吡托布鲁替尼作为新一代BTK抑制剂，在克服传统BTK抑制剂耐药性方面表现出显著优势。其非共价结合机制和高选择性使其在复发或难治性MCL治疗中具有重要地位。
参考资料：https://www.jaypirca.com/
