匹米替比药品说明书核心内容有哪些？
发布时间：2025-05-13 点击量： 次
适应症：
治疗癌症化疗后进展的胃肠道间质瘤（GIST）
作用机制：
匹米替比是一种选择性热休克蛋白90（HSP90）抑制剂，作用于HSP90的N端ATP结合位点。HSP90充当分子伴侣，能稳定多种被称为“客户蛋白”的蛋白质，其中许多是癌细胞增殖和存活的关键因子，如受体酪氨酸激酶、信号转导因子等。匹米替比通过抑制HSP90形成客户蛋白的高级结构，降低参与肿瘤生长的蛋白质表达水平，并诱导细胞凋亡，从而发挥对肿瘤生长的抑制作用，为治疗特定癌症提供新途径。
用药方法：
匹米替比成人常用剂量为每日一次，每次160mg，需空腹服用，即在吃饭前至少1小时或吃饭后至少2小时服用。给药周期为连续口服5天后停药2天，之后重复此周期，具体剂量调整需严格遵循医生指示。
副作用：
匹米替比在治疗过程中可能引发多种副作用，需密切关注并及时处理。
血液系统方面，匹米替比可能影响凝血功能或导致血小板减少，增加出血风险。轻微出血如鼻衄或皮肤瘀斑可观察处理，但严重出血如消化道出血或颅内出血则可能危及生命，需立即就医。
眼部异常也是潜在副作用之一，可能出现夜盲症（12.0%）、视力模糊（5.3%）、视力障碍（5.3%）、视网膜静脉阻塞（1.3%）、视网膜病变（1.3%）、后天性色觉缺陷（1.3%）等症状。因此，在用药前和用药期间需定期检查眼部状况，并根据需要进行相应处理。
其他副作用包括腹腔内出血（1.3%）、十二指肠溃疡出血（1.3%）等。此外，匹米替比还可能引起过敏反应，如皮疹、瘙痒、药热等，偶见过敏性休克。在用药过程中，患者还可能出现肝功能异常、胆汁郁积型黄疸等肝脏问题，以及失眠、焦虑、意识模糊等中枢神经系统症状。
警告及注意事项：
过敏反应：若患者对匹米替比或其任何辅料存在过敏史，应避免使用该药物，以防出现皮疹、瘙痒等过敏症状，甚至过敏性休克。
食物影响：食物会显著影响匹米替比的吸收，饭后服用会导致药物的最大浓度（Cmax）和药时曲线下面积（AUC）升高，增加副作用风险。因此，需在吃饭前至少1小时或吃饭后至少2小时服用药物，确保药物吸收不受食物影响。
不良反应监测：用药期间需密切监测患者状况，包括定期检查腹泻等症状。若出现严重腹泻，可能导致脱水和严重的肾脏损害，需及时采取措施。同时，由于可能会发生眼部异常，应在开始服用本药前、服用期间定期检查眼部有无异常，并根据需要进行检查。
药物相互作用：
匹米替比对CYP3A有抑制作用，与CYP3A底物药物（如咪达唑仑、阿托伐他汀）联用，会减慢其代谢，使血药浓度升高；对MATE1和MATE2-K有抑制作用，会使作为其底物的药物（如二甲双胍）在肾脏排泄减少，增加血药浓度。
特殊人群用药：
肝功能障碍者用药血药浓度或升高；有生殖潜力者需避孕；孕妇仅在益处远大于风险时用；哺乳期妇女禁用；儿童未临床试验。
参考链接：https://www.mt-pharma.co.jp/e/company/rd/pipe/
