阿普昔腾坦中文版说明书核心信息有哪些？
发布时间：2025-05-23 点击量： 次
适应症：
治疗难治性高血压，尤其适用于使用其他抗高血压药物联合治疗后血压仍无法充分控制的成年患者。
作用机制：
阿普昔腾坦是一种新型口服双重内皮素A/B受体（ETA/ETB）拮抗剂。内皮素-1是一种强效血管收缩肽，由血管内皮细胞生成，通过受体ETA和ETB调节血管张力。阿普昔腾坦可有效抑制内皮素-1与内皮素受体A和内皮素受体B的结合，从而阻断内皮素-1的作用。它能阻止内皮素引起的血管平滑肌收缩，降低血管阻力，使血管扩张，进而降低血压，为常规药物治疗无效的难治性高血压患者提供全新治疗方案。
用药方法：
每日口服一次，每次12.5毫克，可与食物同服或单独服用。肾功能轻度至重度损害患者无需调整剂量，但肾衰竭或血液透析患者不推荐使用。
副作用：
常见副作用
水肿/液体潴留：这是阿普昔腾坦最常见的不良反应，且与剂量有关。通常表现为外周水肿，常见于腿部，一般具有暂时性，患者保证充足休息即可缓解。若症状持续时间较长，可联合利尿剂进行治疗。
贫血：部分患者会出现贫血情况，在相关研究中，有22%使用阿普昔腾坦的患者出现血红蛋白浓度下降，不过停药后可恢复。
严重副作用
肝功能异常：内皮素受体拮抗剂可能导致肝功能异常，表现为转氨酶升高。因此，治疗期间需定期监测肝功能，若肝功能受损严重，可能需要调整剂量或暂停治疗。
血管性水肿：虽较为罕见，但属于严重副作用，一旦出现需立即停药并就医。
其他副作用
还可能出现头痛、面部潮红、鼻塞、胃肠道不适、高钾血症、肾功能异常等不良反应。此外，孕妇使用阿普昔腾坦可能致胎儿畸形，双侧肾动脉狭窄、严重肝肾功能不全患者禁用，且要避免与ACEI类药物、保钾利尿剂（如螺内酯）联用，以免增加高钾血症风险。
警告及注意事项：
肝肾功能损害：对于轻度肝肾功能损害患者，使用阿普昔腾坦一般无需调整剂量；但中度至重度肝肾功能损害患者，应在医生密切监测下谨慎使用，并可能需要调整剂量。肝功能异常是其已知影响，治疗期间需定期监测肝功能，若受损严重，可能需调整剂量或暂停治疗。
妊娠与哺乳：阿普昔腾坦可能对胎儿造成损害，妊娠妇女禁用。哺乳期妇女使用期间应停止哺乳。开始治疗前需排除怀孕，并在治疗期间和停止治疗后一个月每月监测妊娠情况，同时采取可接受的避孕方法。
药物相互作用：
避免与ACEI类药物、保钾利尿剂（如螺内酯）联用，以防增加高钾血症风险。
特殊人群用药：
孕妇禁用，哺乳期妇女治疗期间应停止哺乳，老年患者无需调整剂量。
参考资料：https://go.drugbank.com/drugs/DB15059
