阿普昔腾坦胶囊在临床中的主要功效是什么?
发布时间:2025-05-26 点击量: 次
阿普昔腾坦胶囊在临床中的主要功效是治疗难治性高血压,以及降低心血管事件风险和减少蛋白尿。
阿普昔腾坦是一种新型口服双重内皮素A/B受体(ETA/ETB)拮抗剂。内皮素-1是一种强效血管收缩肽和平滑肌有丝分裂原,由血管内皮细胞生成,通过受体ETA和ETB调节血管张力。在高血压患者,尤其是难治性高血压患者中,内皮素-1的作用往往失调。阿普昔腾坦能够有效阻断内皮素-1与这两种受体的结合,从而抑制内皮素-1引起的血管收缩,降低血管张力和外周血管阻力,最终达到降低血压的目的。
难治性高血压是指在改善生活方式的基础上,应用了3种降压药物(包括一种噻嗪类利尿剂)且足量合理,治疗≥4周后血压仍未达标,需要≥4种药物才能使血压达标。阿普昔腾坦是近40年来首次获批的一种新型降压药物,作用机制不同于现有的降压药物,可以有效治疗血压控制不佳的难治性高血压。
阿普昔腾坦与其他抗高血压药物联合使用,可降低使用其他药物无法充分控制血压的成年患者的血压。降低血压可降低致命和非致命心血管事件的风险,主要是中风和心肌梗塞。

阿普昔腾坦作用机制和现有的降压药物不同,可以和它们联合使用,助力高血压患者血压达标。与其他治疗难治性高血压的药物相比,阿普昔腾坦的突出优点是不会引起血钾水平的任何增加,而这是目前治疗难治性高血压的首选药物螺内酯存在的问题。
除了降低血压外,阿普昔腾坦还有助于减少患者蛋白尿,这对于合并心血管疾病的高血压患者具有重要意义,可通过降低血管张力,调节血流量,显著改善心血管功能,降低并发症发生风险。
最常见的不良反应(比安慰剂更常见,且在阿普昔腾坦治疗的患者中发生率≥2%)是水肿/液体潴留和贫血。水肿/液体潴留是最常见的副作用,发病率与剂量有关,提示12.5mg是降压治疗的首选剂量,对于出现水肿情况可联合利尿剂进行治疗。有部分患者会出现贫血情况,不过停药后可恢复。
阿普昔腾坦存在肝毒性的风险,因此在治疗开始前应检测肝功能,在治疗期间也需要定期复查肝功能,以便及时发现可能出现的肝脏问题。
阿普昔腾坦有致畸的风险,所以使用过程中需要避孕,育龄女性应做好有效的避孕措施。
参考资料:https://go.drugbank.com/drugs/DB15059