吡托布鲁替尼中文版说明书核心内容是什么？
发布时间：2025-05-26 点击量： 次
适应症：
吡托布鲁替尼适应症主要包括：治疗至少接受过两种系统治疗（包括BTK抑制剂）后复发或难治性套细胞淋巴瘤（MCL）的成年患者；还获批用于慢性淋巴细胞白血病（CLL）和小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）等适应症。
作用机制：
吡托布鲁替尼是一种非共价（可逆）BTK抑制剂，通过与BTK的ATP结合位点周围的水分子和BTK残基形成多重氢键相互作用，非共价阻断BTK活性，不依赖C481位点结合，可克服C481突变导致的耐药，抑制癌细胞生长。
用药方法：
每日口服一次，每次200mg，可随餐或不随餐服用。严重肾功能不全患者剂量减至100mg，每日一次；与强CYP3A抑制剂合用时剂量减至150mg，每日一次。
副作用：
常见副作用
消化系统反应：包括恶心、呕吐、腹泻或消化不良，通常是轻度到中度的，但某些患者可能会出现严重的胃肠道问题。
血液学异常：可能影响血小板的生产，导致血小板减少，增加出血风险；部分患者可能会出现贫血症状，如疲劳、头晕等。
感染风险增加：由于吡托布鲁替尼可能影响免疫系统，患者感染的风险可能增加，包括机会性感染。
水肿和呼吸困难：部分患者可能会出现水肿和呼吸困难的症状。
肺炎和淤伤：这也是吡托布鲁替尼可能引起的副作用之一。
严重副作用
大出血：包括胃肠道出血和中枢神经系统出血。在临床试验中，约3%的患者出现大出血，0.3%的患者出现致命性出血。
心律失常：包括房颤和房扑，患者应密切监测心律情况，如有心悸、头晕、晕厥、呼吸困难等症状应及时就医。
严重的过敏反应：如皮疹、荨麻疹、呼吸困难等。
警告及注意事项：
感染风险：吡托布鲁替尼可能影响免疫系统，增加感染风险，包括严重或致命性感染（如细菌、病毒或真菌感染）以及机会性感染。应考虑对感染风险增加的患者进行预防，如接种疫苗和抗菌预防，并密切监测感染体征和症状。
第二原发恶性肿瘤：使用吡托布鲁替尼可能增加第二原发恶性肿瘤的风险，尤其是非黑色素瘤皮肤癌。建议患者使用防晒霜，并定期监测皮肤状况。
药物相互作用：
吡托布鲁替尼通过CYP3A酶代谢，与强效CYP3A抑制剂合用会增加其血药浓度，增加不良反应风险；与强或中度CYP3A诱导剂合用会降低其疗效。同时，它也是P-gp等抑制剂，可能增加其他敏感底物的血浆浓度。
特殊人群用药：
孕妇及哺乳期妇女禁用；肾功能不全患者需根据 eGFR 调整剂量；老年患者谨慎用药。
参考资料：https://go.drugbank.com/drugs/DB17472
