双重食欲素受体拮抗剂达利雷生在失眠症中的长效作用机制
发布时间：2025-05-30 点击量： 次
达利雷生是一种新型的双重食欲素受体拮抗剂（DORA），通过拮抗食欲素受体OX1R和OX2R，发挥长效治疗失眠的作用。其作用机制与传统的苯二氮䓬类药物不同，具有独特的优势。
食欲素是由下丘脑产生的神经肽，参与调节睡眠-觉醒节律。正常情况下，食欲素水平在白天上升，夜间下降，维持觉醒状态。而在失眠患者中，夜间食欲素水平可能异常升高，导致觉醒系统过度活跃，难以进入睡眠状态。
达利雷生的半衰期约8小时，达峰时间1 - 2小时，睡前30分钟服用，能够在夜间持续发挥作用，减少夜间觉醒次数，延长总睡眠时间。长期临床试验表明，达利雷生可持续改善睡眠维持及下半夜觉醒时间，无耐受性及反跳性失眠。
此外，达利雷生对日间功能的改善显著，能够提高患者的警觉性、注意力和记忆力。与传统的苯二氮䓬类药物相比，达利雷生次日残留效应低，不会引起宿醉效应、认知障碍等不良反应，适合需要保持日间警觉性的患者。
在安全性方面，达利雷生具有良好的耐受性，未发现依赖性、反跳性失眠、戒断症状和药物滥用证据。但使用时需注意避免与强效CYP3A4抑制剂联用，中度肝损害患者需减量至25mg。
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