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阿普昔腾坦内皮素受体拮抗剂在肺动脉高压(PAH)中的疗效升级

发布时间:2025-05-30    点击量:

阿普昔腾坦作为一种新型口服双重内皮素A/B受体(ETA/ETB)拮抗剂,在肺动脉高压(PAH)的治疗中展现出显著疗效,并可能带来疗效升级。
内皮素系统在PAH的发展进程中扮演着关键角色,内皮素-1(ET-1)通过其受体(ETA/ETB)介导血管收缩、纤维化、细胞增殖和炎症等多种有害作用,导致肺动脉压力升高。阿普昔腾坦通过特异性地阻断ET-1与ETA和ETB受体的结合,抑制ET-1引发的血管收缩,降低血管张力,减小外周血管阻力,从而有效降低肺动脉压力,缓解PAH患者的症状。

与现有用于PAH治疗的内皮素受体拮抗剂(如波生坦、安立生坦、马昔腾坦)相比,阿普昔腾坦具有更长的半衰期(48小时),可一天一次使用,提高了患者的用药便利性。在临床试验中,阿普昔腾坦已显示出对PAH患者的积极疗效,包括降低肺血管阻力、改善右心室功能、提高运动耐量以及减少住院风险等。
阿普昔腾坦在PAH治疗中的疗效升级还体现在其与其他药物的联合使用上。它可与肾素-血管紧张素系统(RAS)抑制剂等药物联合使用,产生协同效应,进一步提高降压效果,同时不增加对肾脏的不良影响。这种联合用药策略为难治性PAH患者提供了更多的治疗选择,有助于更好地控制病情,提高患者的生活质量。
阿普昔腾坦在PAH治疗中的疗效升级也需关注其潜在的不良反应,如水肿、液体潴留和贫血等。因此,在使用阿普昔腾坦治疗PAH时,需严格遵循医嘱,定期监测患者的肝功能、血红蛋白水平等指标,并根据患者的具体情况调整用药剂量和方案,以确保治疗的安全性和有效性。
参考资料:https://go.drugbank.com/drugs/DB05676
 

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