详细解读匹米替比（Pimitespib）药品说明书关键信息
发布时间：2025-09-09 点击量： 次
适应症：
匹米替比（Pimitespib）是一种口服小分子药物，属于HSP90（热休克蛋白90）抑制剂，主要用于治疗不可切除或转移性胃肠道间质瘤（GIST）患者，特别是针对在使用伊马替尼（Imatinib）和舒尼替尼（Sunitinib）等一线及二线靶向治疗失败后的患者。
作用机制：
匹米替比的核心作用机制是抑制HSP90（热休克蛋白90）的活性。HSP90是一种分子伴侣蛋白，在细胞内负责折叠、稳定和功能调控多种致癌蛋白（包括KIT、PDGFRA、EGFR等受体酪氨酸激酶）。在GIST等肿瘤细胞中，部分突变蛋白依赖HSP90维持其稳定性。
匹米替比通过与HSP90结合，抑制其分子伴侣功能，导致下游致癌蛋白折叠异常、失活或降解，从而抑制肿瘤细胞增殖，促进细胞凋亡。此外，HSP90抑制还可能影响肿瘤微环境中的血管生成及信号传导网络，间接抑制肿瘤生长和扩散。
用药方法：
推荐剂量为每日一次，一般来说每次160mg，口服，空腹服用，连续用药5天后，停药2天。
副作用：
匹米替比的常见副作用主要与其对肿瘤及正常细胞的干扰作用相关，部分副作用可能在治疗早期出现。
消化系统反应：
恶心、呕吐、食欲减退、腹泻或便秘是最常见的不良反应之一。
多数情况下可通过饮食调整、支持治疗或药物缓解。
血液系统异常：
白细胞、血小板或血红蛋白下降，需定期监测血常规，防止感染或出血风险增加。
肝功能异常：
肝酶升高或胆红素轻度异常，有时需要调整剂量或暂时停药。
皮肤及毛发反应：
皮疹、瘙痒或轻度脱发。
疲劳与乏力：
部分患者可能出现轻至中度乏力，影响日常生活，可通过休息和营养支持缓解。
关节痛、肌肉痛、轻度水肿及口腔溃疡等，也需密切观察。
警告及注意事项：
肝肾功能监测：使用前应评估肝肾功能，严重功能障碍患者需谨慎使用或调整剂量。治疗期间定期复查，以避免药物蓄积和毒性增加。
血液系统监测：需定期血常规检查，出现严重骨髓抑制时应暂停用药或调整剂量。
药物过敏及不耐受：对匹米替比成分过敏的患者禁用。
初次用药期间需观察过敏反应及药物耐受性。
孕妇及哺乳期：对胎儿可能有致畸风险，孕妇禁用。哺乳期应停止哺乳，以防药物通过乳汁影响婴儿。
手术及创伤：因可能影响创伤愈合，近期有手术或计划手术的患者需评估风险
药物相互作用：
CYP酶系统相关：匹米替比可能通过CYP3A4代谢，强抑制剂或诱导剂可能影响血药浓度，从而改变疗效和安全性。
与其他骨髓抑制药物或肝毒性药物同时使用时，需特别监测血象和肝功能。
与抗凝药物、免疫抑制剂等联合使用也应谨慎，避免不良反应叠加。
特殊人群用药：
老年患者：
多数老年患者对药物耐受性较差，需谨慎评估肝肾功能及基础疾病，适当调整剂量。
儿童及青少年：
目前缺乏充分的安全性和有效性数据，常规不推荐使用。
肝肾功能异常者：
中重度肝功能或肾功能不全患者需根据医生指导调整剂量或延长用药间隔。
伴有严重心血管疾病者需评估心功能，谨防用药过程中出现血压波动或心脏事件。
参考链接：https://www.mt-pharma.co.jp/e/company/rd/pipe/
