深度剖析莫洛替尼（momelotinib）在临床的作用机制情况

发布时间：2025-10-09    点击量： 次

莫洛替尼（Momelotinib，商品名Ojjaara）是一种口服的多靶点激酶抑制剂，属于JAK抑制剂（Janus激酶抑制剂）家族。它主要通过抑制JAK1、JAK2以及ACVR1（Activin A受体Ⅰ型）三大信号通路，达到改善骨髓纤维化（MF）患者血液学异常和脾肿大的临床效果。其独特的三重作用机制，使其在同类药物中具备“同时缓解贫血与疾病负担”的优势。
在骨髓纤维化中，患者常存在JAK-STAT信号通路异常激活，导致骨髓造血功能紊乱、细胞因子过度释放及脾脏代偿性造血增生。莫洛替尼通过抑制JAK1/JAK2激酶活性，能够阻断异常信号转导，从而减轻促炎性细胞因子的分泌（如IL-6、TNF-α），改善骨髓微环境，减少脾肿大及相关症状（如疲倦、盗汗、骨痛）。这一机制与早期JAK抑制剂鲁索替尼（Ruxolitinib）相似，但莫洛替尼在调控贫血方面有独特优势。