利特昔替尼（Litfulo）的药代动力学
发布时间：2023-07-25 点击量： 次
利特昔替尼（Litfulo）以50 mg速释胶囊的形式口服给药。每粒胶囊含有50毫克ritlecitinib(相当于80.13毫克ritlecitinib tosylate)和以下非活性成分:交联聚维酮、甘油二苯甲酸酯、乳糖一水合物、微晶纤维素和羟丙甲纤维素(HPMC)胶囊壳。黄色/蓝色的不透明胶囊壳含有亮蓝色FCF-FD&C蓝、羟丙甲纤维素、二氧化钛和黄色氧化铁。临床已对利特昔替尼（Litfulo）的药代动力学进行了研究。
分布：利特昔替尼与血浆蛋白的结合率为14%。
半衰期：利特昔替尼的平均终末半衰期为1.3 ~ 2.3小时。
新陈代谢：利特昔替尼由细胞色素P450 (CYP)和谷胱甘肽-S-转移酶(GST)代谢。参与利特昔替尼代谢的GST酶包括胞质GST A1/3、M1/3/5、P1、S1、T2、Z1和微粒体GST 1/2/3，参与这一过程的CYP酶包括CYP3A、CYP2C8、CYP1A2和CYP2C9。没有一种单一途径对利特昔替尼总代谢的贡献超过25%。排泄：利特昔替尼主要通过尿液和粪便排泄。大约66%和20%的放射性标记的利特昔替尼分别从尿液和粪便中排出。约4%的利特昔替尼剂量以不变的药物形式从尿液中排出。
特定人群：根据年龄(12-73岁)、体重、性别、GST基因型和种族，未观察到利特昔替尼的药代动力学存在临床相关差异。
肾功能损害的患者：与肾功能正常的匹配受试者相比，在严重肾功能损害(eGFR <30 mL/min)患者中观察到的AUC24高55.2%。这些差异被认为没有临床意义。尚未对轻度(eGFR 60至< 90 mL/min)或中度(eGFR 30至< 60 mL/min)肾功能损害患者进行利特昔替尼研究，因为预计这些患者的利特昔替尼暴露不会出现临床相关增加。使用肾病饮食调整(MDRD)公式对患者的eGFR和肾功能状态进行分类。尚未对ESRD患者或肾移植受者进行利特昔替尼研究。
肝功能受损的患者：与肝功能正常的患者相比，中度肝功能损害(Child Pugh B)患者的利特昔替尼 AUC24增加了18.5%。尚未对轻度(Child Pugh A级)肝功能损害患者进行利特昔替尼研究，因为预计这些患者的利特昔替尼暴露不会出现临床相关增加。尚未对重度肝功能损害(Child Pugh C级)患者进行利特昔替尼研究，因此不推荐用于这些患者。
据了解，患者使用利特昔替尼治疗一年花费大概在四五万美元左右，具体信息还需咨询药房。更多资讯可以咨询海得康医学顾问，海得康致力于帮助患者获得优质的海外医疗资源。
