利特昔替尼胶囊的中文说明书
发布时间：2024-11-25 点击量： 次
一、名称：利特昔替尼、Ritlecitinib、Litfulo、乐复诺
二、适应症：
利特昔替尼（Ritlecitinib）是一种激酶抑制剂，适用于治疗12岁及以上成人和青少年的严重斑秃（AA）。
三、用法用量：
1、用药前评估：
（1）结核病（TB）感染评估：不建议活动性结核病患者开始服用利特昔替尼。对于潜伏性结核病患者或潜伏性结核病检测呈阴性的结核病高危患者，在开始使用利特昔替尼之前开始潜伏性结核病的预防性治疗。
（2）根据临床指南进行病毒性肝炎筛查：不建议乙型肝炎或丙型肝炎患者开始服用利特昔替尼。
（3）绝对淋巴细胞计数（ALC）＜500/mm3或血小板计数＜10000/mm3的患者不应开始使用利特昔替尼治疗。
2、推荐剂量：利特昔替尼的推荐剂量为每日口服一次50mg，可进食或不进食；整粒吞下胶囊；不要压碎、劈开或咀嚼利特昔替尼胶囊。如果错过了一剂，请尽快给药，除非在下一剂前不到8小时，在这种情况下，跳过错过的剂量。此后，在规定的时间恢复给药。
3、联合用药：不建议利特昔替尼与其他JAK抑制剂、生物免疫调节剂、环孢菌素或其他强效免疫抑制剂联合使用。
4、治疗中断或终止：如果需要中断治疗，暂时中断治疗不到6周预计不会导致头皮毛发大量脱落。
利特昔替尼常见的不良反应包括头痛、腹泻、痤疮、皮疹、荨麻疹、毛囊炎、发热、特应性皮炎、头晕、血肌酸磷酸激酶升高、带状疱疹、红细胞减少和口腔炎。与利特昔替尼相关的警告和预防措施包括超敏反应和实验室异常利特昔替尼产品标签上有一个盒装警告，警告严重感染风险增加，全因死亡率较高，恶性肿瘤，主要心血管事件（MACE）发生率较高和血栓形成。
五、储存：
利特昔替尼胶囊包装在防儿童接触的白色高密度聚乙烯（HDPE）瓶中，带有聚丙烯（PP）盖和箔热感应密封衬里。这些瓶子在高密度聚乙烯（HDPE）罐中装有1克干燥剂。不要吃干燥剂。将利特昔替尼储存在20°C至25°C（68°F至77°F）的温度范围内，允许在15°C至30°C（59°F至86°F）之间进行偏移。
六、特殊人群：
不建议严重（Child-Pugh C）肝损伤患者使用利特昔替尼。
七、作用机制：
利特昔替尼是一种激酶抑制剂。利特昔替尼通过阻断三磷酸腺苷（ATP）结合位点，不可逆地抑制Janus激酶3（JAK3）和肝细胞癌（TEC）激酶家族中表达的酪氨酸激酶。在细胞环境中，利特昔替尼抑制由JAK3依赖性受体介导的细胞因子诱导的STAT磷酸化。此外，利特昔替尼抑制依赖TEC激酶家族成员的免疫受体的信号传导。目前尚不清楚抑制特定JAK或TEC家族酶与治疗效果的相关性。
八、用药过量：
在临床试验中，利特昔替尼的单次口服剂量为800mg。不良反应与较低剂量下的不良反应相当，没有发现特定的毒性。健康成年志愿者单次口服800mg的药代动力学（PK）数据表明，预计超过90%的给药剂量将在48小时内消除。利特昔替尼过量没有特效解毒剂。治疗应具有症状性和支持性，并监测患者不良反应的体征和症状。
九、售价详情：
在国内市场上，利特昔替尼的原研药已经获得批准上市，但遗憾的是，它还未被纳入医保体系。常见的药品规格是50mg*30粒，其售价可能高达三千多元人民币每盒。与此同时，在海外市场上，欧版原研药的价格更为昂贵，每盒可能超过一万多元人民币，且价格还会随汇率波动而变动。不过，在海外也有价格更为亲民的仿制药可供选择，如老挝生产的版本，其成分与原研药相似，每盒价格约为一千多元人民币。
