斯帕森坦的作用机制是什么

发布时间：2024-06-04 点击量：次

斯帕森坦（Sparsentan）是一种口服双重内皮素血管紧张素受体拮抗剂，由 Travere Therapeutics 开发，用于治疗免疫球蛋白 A (IgA) 肾病和局灶节段性肾小球硬化症 (FSGS)。

斯帕森坦是一种作为内皮素 A 型受体 (ET A R) 和血管紧张素 II (Ang II) 1 型受体 (AT 1 R) 双重拮抗剂的分子。它拥有两种经过临床验证的作用机制，并选择性阻断两种强效血管收缩剂和促有丝分裂剂 Ang II 和内皮素 1 (ET-1) 在各自受体上的作用。ET-1 和 Ang II 与免疫球蛋白 A 肾病 (IgAN) 的发病机制有关，这种疾病的特征是半乳糖缺陷型 IgA1 (Gd-IgA1) 抗体的产生增加。Gd-IgA1 抗体导致系膜细胞活化和增殖，从而刺激 ET-1 和 Ang II 的产生，并受到 ET-1 和 Ang II 的刺激。 IgAN 的病理循环导致肾小球滤过屏障受损，进而导致蛋白尿和血尿。通过充当血管紧张素受体阻滞剂 (ARB) 和内皮素受体拮抗剂 (ERA)，斯帕森坦可减少 IgAN 患者的蛋白尿。斯帕森坦对 ET A R (Ki= 12.8 nM) 和 AT 1均具有高亲和力R (Ki=0.36 nM)，并且这些受体的选择性比 B 型内皮素和血管紧张素 II 2 亚型受体高出 500 倍以上。
综上所述，斯帕森坦通过其独特的双重拮抗作用和其他辅助机制，为肾病患者提供了一种新的治疗选择。然而，具体的使用效果和副作用还需根据患者的具体情况和医生的指导来确定。

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