斯帕森坦/司帕生坦的中文说明书
发布时间：2024-09-29 点击量： 次
一、名称：斯帕森坦、Sparsentan、FILSPARI、司帕生坦
二、适应症：
斯帕森坦/司帕生坦（Sparsentan）可减缓有疾病进展风险的原发性免疫球蛋白A肾病（IgAN）成年人的肾功能下降。
三、用法用量：
1、用药前：在开始使用斯帕森坦治疗之前，停止使用肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAAS）抑制剂和内皮素受体拮抗剂（ERA）。仅在测量转氨酶水平和总胆红素后才开始使用斯帕森坦进行治疗。在确认妊娠试验阴性后才能怀孕的患者中，开始使用药物进行治疗。
2、推荐剂量：患者开始每天口服一次200mg的斯帕森坦治疗。14天后，在耐受范围内，增加到每日一次400mg的推荐剂量。中断后恢复使用斯帕森坦治疗时，考虑从200mg开始，每天一次。14天后，增加至每日一次400mg的推荐剂量。
3、用药管理：患者在早餐或晚餐前用水吞服整片药片，在饮食方面保持相同的剂量模式。如果错过了一剂，请在常规时间服用下一剂。不要服用双倍或额外剂量。
4、用药监测：在因转氨酶升高而中断治疗后开始或重新开始治疗的前12个月内，每月继续进行所需的监测，然后在治疗期间每3个月进行一次监测。对于某些女性，在治疗期间和终止药物治疗后一个月，需要每月进行妊娠试验。
5、剂量调整：对于出现肝毒性临床症状的患者或肝酶水平和胆红素未恢复到治疗前水平的患者，不要恢复治疗。
6、联合用药：避免与斯帕森坦同时使用强效CYP3A抑制剂；如果不能避免，则中断治疗。
在斯帕森坦的临床研究中，常见的不良反应包括高钾血症、低血压（包括直立性低血压）、外周水肿、头晕、贫血、急性肾损伤、转氨酶升高。
五、供应与储存：
斯帕森坦以30片薄膜包衣片剂的瓶装形式供应，规格有200mg片剂以及400mg片剂，储存温度为20°C至25°C（68°F至77°F），允许在15°C至30°C（59°F至86°F）的温度范围内进行偏移。将其储存在其原始容器中。
六、作用机制：
斯帕森坦是一种具有内皮素a型受体（ETAR）和血管紧张素II 1型受体（AT1R）拮抗作用的单分子。斯帕森坦对ETAR（Ki=12.8 nM）和AT1R（Ki=0.36 nM）都有很高的亲和力，对这些受体的选择性是内皮素B型和血管紧张素II亚型2受体的500倍以上。内皮素1和血管紧张素II被认为分别通过ETAR和AT1R参与IgAN的发病机制。
七、用药过量：
没有使用斯帕森坦过量的经验。健康志愿者接受的斯帕森坦剂量高达1600毫克/天，IgAN患者接受的剂量高达400毫克/天。过量服用斯帕森坦可能会导致血压下降。如果用药过量，应根据需要采取标准的支持措施。透析不太可能有效，因为斯帕森坦是高度蛋白结合的。
